公开(公告)号：CN118666859A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410640150.2

申请日：2024-05-22

申请人： 盐野义制药株式会社

发明人： 柳泽周一 ,  中川雄太 ,  佐藤瑞生 ,  村越爽人 ,  福田知広

IPC分类号： C07D491/20 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D213/77 ,  C07D213/85 ,  C07D311/68

摘要： 本发明提供具有MGAT2抑制活性的稠合环衍生物及其中间体的新的且有用的制造方法。具体地，本发明提供一种式(III)所示的化合物的制造方法，其特征在于，使式(I)所示的化合物在N,N‑二异丙基乙基胺，氢氧化钠或磷酸三钾的存在下，与式(II)所示的化合物反应。其中，在式(I)中，R1a为取代的或未取代的苯基；R1b为取代的或未取代的烷基；或，R1a和R1b与相邻的碳原子一起形成环A；环A的式中，R2各自独立地为卤素或取代的或未取代的烷氧基，n为1或2。式(II)为R3‑NHNH2，R3为取代的或未取代的吡啶基。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110343083B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN201910069000.X

申请日：2019-01-24

申请人： 浙江农林大学暨阳学院

发明人： 徐润生 ,  周思贤 ,  熊飞翔 ,  朱月儿

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/46 ,  C07D311/68 ,  C09K11/06

摘要： 本发明公开了一种醋酸铜催化制备香豆素类荧光剂的方法，式（Ⅰ）所示的底物3,4,5‑三十六烷氧基甲苯和式（Ⅱ）所示的香豆素类化合物在1,4‑二氧六环为溶剂的反应介质中，以醋酸铜为催化剂和1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯（DBU）的作用下反应，制得目标产物，所述目标产物通过后处理制得香豆素类荧光剂；式（Ⅱ）和式（Ⅲ）中的X选自下列之一：氧、氮氢。本发明原料简便易得，合成条件温和；化学选择性高可控；反应在常压、较温和的温度下进行；催化剂为醋酸铜，便宜低毒，节约成本，对设备的要求较低；所用溶剂1，4‑二氧六环和水互溶，后处理方便；催化体系适应性广，所得产物在荧光剂制备领域有广泛的应用。

公开(公告)号：CN108689982B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN201810666187.7

申请日：2018-06-21

申请人： 济南大学

发明人： 江成世 ,  张华 ,  张玉颖 ,  张倩倩 ,  宋佳丽

IPC分类号： C07D311/68 ,  C07D311/18 ,  C07D407/12 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α,β‑不饱和酮结构片段的香豆素衍生物，其结构通式如下所示：初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、H157、HepG2、MCF7、MG63和U2OS的增值具有显著抑制活性，显示出较强的体外抗肿瘤细胞增殖活性。本发明涉及的化合物制备简单，抑制肿瘤细胞增值的能力强等特点，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。

公开(公告)号：CN111205255A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201911126089.5

申请日：2019-11-18

申请人： 温州大学

发明人： 刘妙昌 ,  吴键 ,  刘玮 ,  黄小波 ,  高文霞 ,  周云兵 ,  吴华悦

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/92 ,  C07D215/233 ,  C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07C45/00 ,  C07C49/67

摘要： 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种含CMe2CF3基团的黄酮类化合物的合成方法，本发明具有操作简单、功能组兼容性好等特点，反应得到的含CMe2CF3基团的黄酮类化合物具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN110078699A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910336198.3

申请日：2019-04-24

申请人： 青岛科技大学

发明人： 杨道山 ,  颜秋梨

IPC分类号： C07D311/68 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02

摘要： 本发明公开了一种C-3位硫氰酸根取代4-胺基香豆素类衍生物的制备方法，即通过可见光促进条件下4-胺基香豆素类衍生物和硫氰酸盐反应构建C-3位硫氰酸根取代香豆素的一种新方法。该方法首先将C-4位芳胺基取代香豆素类化合物和硫氰酸盐类物质混合溶于有机溶剂中，然后加质子酸，在氧气、室温条件和蓝色12瓦LED光源照射下，磁力搅拌反应10h～24h；反应结束后，反应液通过旋转蒸发器除去溶剂，残余物用硅胶柱进行纯化，制得通式(Ⅰ)C-3位硫氰酸根取代4-胺基香豆素类衍生物。

公开(公告)号：CN107417657A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710642615.8

申请日：2017-07-31

申请人： 广东药科大学

发明人： 张咏莉 ,  柴栋 ,  陆家政 ,  付伟 ,  严高剑 ,  叶振锋

IPC分类号： C07D311/68 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06

摘要： 本发明提出了一种杨梅素席夫碱类改构物及其制备方法和应用，杨梅素席夫碱类改构物为4-MYR，其在体外细胞水平上，水溶性、吸收性、抗氧化性、抗肿瘤药效等均获得大幅度提高。本发明的4-MYR是在不改变其多酚羟基的活性结构及其他空位药效基团的引入的前提下，在杨梅素4位空位羰基处引进席夫碱而成。本发明在保留杨梅素活性基团的基础上对其进行结构修饰，改善杨梅素的水溶性，增强其生理活性和抗肿瘤药效。在成功化学合成和制备杨梅素席夫碱类改构物4-MYR的基础上研究4-MYR抗肿瘤药效及其分子机制，为研究及开发抗肿瘤药物4-MYR提供了可能和依据，因此，本发明还提出了杨梅素席夫碱类改构物在抗肿瘤药物方面的应用。

公开(公告)号：CN105693682A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410705645.5

申请日：2014-11-26

申请人： 李充璧

发明人： 李充璧 ,  段志芳 ,  王鸿鹤 ,  武旭芳 ,  高飞云 ,  梁廉

IPC分类号： C07D311/68 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于地方中草药资源开发利用、提取物结构改造和药物研究领域，涉及一种来源于肇庆的橙皮素腙类化合物及其用途。本发明所述的来源于肇庆的橙皮素腙类化合物，是以肇庆地产柑桔皮为原材料，提取橙皮苷，制备橙皮素，以橙皮素为先导化合物，通过对氯苯肼缩合反应得到的广橙皮素对氯苯甲酰腙化合物。本发明还提供了所述的广橙皮素腙类化合物用于制备抗肿瘤的药物的用途。本发明的抗肿瘤研究结果表明，经化学修饰改造得到的对氯苯甲酰腙具有良好的抗肿瘤效应。

公开(公告)号：CN103476749A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201180066170.4

申请日：2011-11-24

申请人： 拜耳知识产权有限责任公司

发明人： S·沃纳 ,  U·艾宾格斯-金特斯彻 ,  S·霍斯特曼 ,  M·毛厄 ,  汉斯-格奥尔·施瓦茨 ,  R·维尔坦 ,  A·沃斯特 ,  U·戈根斯 ,  A·特伯格

IPC分类号： C07C323/45 ,  C07C317/32 ,  A01N35/10 ,  C07D211/84 ,  C07D215/38 ,  C07D261/20 ,  C07D307/79 ,  C07D311/68 ,  C07D335/02

CPC分类号： A01N35/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/16 ,  A01N43/18 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/80 ,  C07C251/20 ,  C07C317/28 ,  C07C323/45 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D215/38 ,  C07D261/20 ,  C07D307/79 ,  C07D311/68 ,  C07D333/54 ,  C07D335/02 ,  C07D335/06

摘要： 本发明涉及一种新的α,β-不饱和亚胺、其制备方法、其用于防治包括节肢动物且特别为昆虫的动物有害物的用途及其用于防治病媒的用途。

公开(公告)号：CN101160301B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN200680012140.4

申请日：2006-04-11

申请人： 索尔瓦药物有限公司

发明人： B·莫罗尼 ,  L·马里森 ,  D·齐格勒 ,  M·穆利纳里奇 ,  C·博伊克 ,  M·韦斯克 ,  K·维特 ,  Y·菲舍 ,  R·布鲁克纳

IPC分类号： C07D311/68 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/353 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5355 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D311/68 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： 本申请描述了通式I的心血管活性化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和n具有说明书中给出的含义，以及制备这类化合物的方法和该方法中的中间体。此外，还详细描述了包含式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN100448850C

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200480003474.6

申请日：2004-01-23

申请人： 拜尔作物科学股份公司

发明人： H·阿伦斯 ,  H·迪特里希 ,  K·米恩 ,  T·奥勒 ,  H·比林格尔 ,  M·希尔斯 ,  H·克内 ,  H·梅内

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D401/12 ,  C07D311/68 ,  C07C13/465 ,  C07C13/48 ,  A01N43/68 ,  A61P13/02 ,  A01P21/00

摘要： 本发明涉及一种光学活性的式(Ⅰ)化合物或其盐：其中各种符号如说明书所定义，并且涉及制备方法、其组合物以及用作除草剂和植物生长调节剂的用途。本发明还涉及如说明书所述的式(Ⅲ)、(Ⅴ)和(XⅢ)的新中间体。