公开(公告)号：CN1162404C

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：CN99813515.1

申请日：1999-11-18

申请人： 先灵公司

发明人： C·F·博纳德 ,  M·卡西 ,  F·X·陈 ,  D·C·格罗甘 ,  M·波伊里尔 ,  R·P·威廉斯 ,  Y·-S·王 ,  G·G·吴

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D213/81

摘要： 本发明公开了制备式(I)化合物的方法，其中，R、R1、R2、R3和R4独立地选自H、Br、Cl、F、烷基或烷氧基。该方法包括：(A)将式(II)化合物与脱水剂反应生成式(IIa)的亚胺，其中RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基，R5是芳基或杂芳基；和(B)将步骤(A)中产生的亚胺水解生成式(I)化合物。本发明也公开了式(IIb)的新中间体，其中，RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基，R5是芳基或杂芳基。本发明也公开了制备式(III)化合物的方法，其中包括：在钯催化剂、CO、碱及选自CH3OCH2CH2OCH3、CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH3和CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH3的醚存在下，使式(IV)化合物与NH2R5反应，其中X是H、Br、Cl或F，R5是芳基或杂芳基。本方法制得的化合物是用于制备抗组胺剂或法呢基蛋白质转移酶抑制剂化合物的中间体。

公开(公告)号：CN1326444A

公开(公告)日：2001-12-12

申请号：CN99813515.1

申请日：1999-11-18

申请人： 先灵公司

发明人： C·F·博纳德 ,  M·卡西 ,  F·X·陈 ,  D·C·格罗甘 ,  M·波伊里尔 ,  R·P·威廉斯 ,  Y·S·王 ,  G·G·吴

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D213/81

摘要： 本发明公开了制备式(Ⅰ)化合物的方法,其中,R、R1、R2、R3和R4独立地选自H、Br、Cl、F、烷基或烷氧基。该方法包括:(A)将式(Ⅱ)化合物与脱水剂反应生成式(Ⅱa)的亚胺,其中RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基,R5是芳基或杂芳基;和(B)将步骤(A)中产生的亚胺水解生成式(Ⅰ)化合物。本发明也公开了式(Ⅱb)的新中间体,其中,RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基,R5是芳基或杂芳基。本发明也公开了制备式(Ⅲ)化合物的方法,其中包括:在钯催化剂、CO、碱及选自CH3OCH2CH2OCH3、CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH3和CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH3的醚存在下,使式(Ⅳ)化合物与NH2R5反应,其中X是H、Br、Cl或F,R5是芳基或杂芳基。本方法制得的化合物是用于制备抗组胺剂或法呢基蛋白质转移酶抑制剂化合物的中间体。