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![合成(3-烷基-5-哌啶-1-基-3,3A-二氢-吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基)-氨基衍生物和中间体的方法和中间体](/CN/2007/8/7/images/200780039283.jpg)
公开(公告)号：CN101627041A
公开(公告)日：2010-01-13
申请号：CN200780039283.9
申请日：2007-08-17
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本申请公开合成(3-烷基-5-哌啶-1-基-3，3a-二氢-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-氨基衍生物的新方法和在其合成中有用的中间体。主体(3-烷基-5-哌啶-1-基-3，3a-二氢-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基)-氨基衍生物可作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂化合物(CDK抑制剂)用于药物制剂。
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公开(公告)号：CN101544604A
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：CN200910139128.5
申请日：1999-11-18
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D221/16
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种右式的三环化合物。
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公开(公告)号：CN100503597C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN99813519.4
申请日：1999-11-18
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07B53/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , Y02P20/55
摘要： 公开了制备式(I)化合物的方法，其中X1，X2，X3，X4和X5分别选自H，卤素，烷基，烷氧基，芳基和芳氧基，和R是保护基，此方法中，其中X1，X2，X3，X4和X5如上定义的式(II)化合物，以任何顺序以(a)非亲核强碱；(b)手性氨基醇；和(c)其中L是离去基团和R如上定义的式(V)化合物进行处理。通过此法制得的化合物是制备作为法呢基蛋白转移酶抑制剂的化合物的有用中间体。
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公开(公告)号：CN1326454A
公开(公告)日：2001-12-12
申请号：CN99813519.4
申请日：1999-11-18
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07B53/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , Y02P20/55
摘要： 公开了制备式(Ⅰ)化合物的方法,其中X1,X2,X3,X4和X5分别选自H,卤素,烷基,烷氧基,芳基和芳氧基,和R是保护基,此方法中,其中X1,X2,X3,X4和X5如上定义的式(Ⅱ)化合物,以任何顺序以(a)非亲核强碱;(b)手性氨基醇;和(c)其中L是离去基团和R如上定义的式(Ⅴ)化合物进行处理。通过此法制得的化合物是制备作为法呢基蛋白转移酶抑制剂的化合物的有用中间体。
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![拆分手性哌啶醇的方法和使用它合成吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的方法](/CN/2007/8/7/images/200780037386.jpg)
公开(公告)号：CN101522621B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200780037386.1
申请日：2007-08-17
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/22
CPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明提供在高对映异构体纯度下以高产率拆分哌啶-基-亚烷基-醇例如2-哌啶-2-基-乙醇的方法。
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![制备N－[3－氨基－1－(环丁基甲基) －2, 3－二氧代丙基]－3－{N－[(叔丁基氨基)羰基]－3－甲基－L－缬氨酰基}－6,6二－甲基－3－氮杂双环[3.1.0]已烷－2－甲酰胺及相关化合物的氧化方法](/CN/2006/8/10/images/200680050711.jpg)
公开(公告)号：CN101356187A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200680050711.3
申请日：2006-11-13
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07K5/02 , C07D209/52
CPC分类号： C07D209/52 , A61K38/00 , C07K5/0202
摘要： 本发明涉及式I化合物的制备方法：其中R1为烷基；R2为烷基；且R3是任选取代的环烷基烷基，所述方法包括氧化式II化合物，其中R1、R2和R3如上所述，得到式I化合物。
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公开(公告)号：CN1326444A
公开(公告)日：2001-12-12
申请号：CN99813515.1
申请日：1999-11-18
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D221/16 , C07D213/81
摘要： 本发明公开了制备式(Ⅰ)化合物的方法,其中,R、R1、R2、R3和R4独立地选自H、Br、Cl、F、烷基或烷氧基。该方法包括:(A)将式(Ⅱ)化合物与脱水剂反应生成式(Ⅱa)的亚胺,其中RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基,R5是芳基或杂芳基;和(B)将步骤(A)中产生的亚胺水解生成式(Ⅰ)化合物。本发明也公开了式(Ⅱb)的新中间体,其中,RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基,R5是芳基或杂芳基。本发明也公开了制备式(Ⅲ)化合物的方法,其中包括:在钯催化剂、CO、碱及选自CH3OCH2CH2OCH3、CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH3和CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH3的醚存在下,使式(Ⅳ)化合物与NH2R5反应,其中X是H、Br、Cl或F,R5是芳基或杂芳基。本方法制得的化合物是用于制备抗组胺剂或法呢基蛋白质转移酶抑制剂化合物的中间体。
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![制备6,6-二甲基-3-氮杂双环-[3.1.0]-己烷化合物和其对映体盐的方法](/CN/2006/8/10/images/200680053332.jpg)
公开(公告)号：CN101384551B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN200680053332.X
申请日：2006-12-20
申请人： 先灵公司
发明人： G·吴 , F·X·陈 , P·拉沙塔萨克宏 , J·M·埃克尔特 , G·S·王 , H·-C·李 , N·C·埃里克森 , J·A·万斯 , P·C·尼尔焦 , J·韦伯 , D·J·-S·蔡 , 邹难非
IPC分类号： C07D209/54
CPC分类号： C07D209/54 , C07D209/52
摘要： 本发明提供了制备外消旋6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯、其高对映体过量的相应的盐：(2S，3R，4S)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二-对甲苯酰-D-酒石酸(“D-DTTA”)盐或(2R，3S，4R)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二-对甲苯酰-L-酒石酸盐(“L-DTTA”)的方法。本发明也提供了以高对映体过量方式制备(2S，3R，4S)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯二苯甲酰基-D-酒石酸(“D-DBTA”)盐或(2R，3S，4R)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3，1，0]己烷-2-羧酸甲酯L-酒石酸(“L-DBTA”)盐的方法。进一步的，本发明提供了制备中间体II、IIB、III、IV、IV的盐、V、VI和VII的方法。
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公开(公告)号：CN101544604B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910139128.5
申请日：1999-11-18
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D221/16
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种下式的三环化合物：。
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公开(公告)号：CN101522621A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200780037386.1
申请日：2007-08-17
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D211/22
CPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明提供在高对映异构体纯度下以高产率拆分哌啶－基－亚烷基－醇例如2－哌啶－2－基－乙醇的方法。
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