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    用于制备三环化合物的中间产品的合成
    3.
    发明授权
    用于制备三环化合物的中间产品的合成 失效

    公开(公告)号：CN1217937C

    公开(公告)日：2005-09-07

    申请号：CN01808228.9

    申请日：2001-04-17

    申请人： 先灵公司

    发明人： M·博伊里尔 ,  黄以诚 ,  G·G·吴

    IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D213/79

    CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D221/16

    摘要： 提供了一种制备式(I)化合物的工艺，它包括：(a)将式(II)化合物与分子式为R1NCO的异氰酸酯反应以产生式(III)的化合物；(b)任选地水解式(III)化合物以形成式(IV)的酰胺；(c)使式(III)化合物或式(IV)的酰胺与式(V)的化合物在强碱存在时反应以产生式(VI)的化合物；和(d)使式(VI)的化合物环化以得到式(I)的化合物，其中R是H或Cl；M选自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2；RA是烷基；X是卤素；R1选自烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基和杂环烷基烷基；并且L是离去基团。也提供了一种制备式(VIII)化合物的工艺，它包括使式(II)的化合物与CO2和质子化剂反应以得到式(VIII)的化合物，其中M选自Li、Na、K、MgX、ZnRA和Al(RA)2，其中RA是烷基并且X是卤素。

    合成用于制备三环化合物的中间体的方法
    8.
    发明公开
    合成用于制备三环化合物的中间体的方法 失效

    公开(公告)号：CN1326444A

    公开(公告)日：2001-12-12

    申请号：CN99813515.1

    申请日：1999-11-18

    申请人： 先灵公司

    发明人： C·F·博纳德 ,  M·卡西 ,  F·X·陈 ,  D·C·格罗甘 ,  M·波伊里尔 ,  R·P·威廉斯 ,  Y·S·王 ,  G·G·吴

    IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D213/81

    摘要： 本发明公开了制备式(Ⅰ)化合物的方法,其中,R、R1、R2、R3和R4独立地选自H、Br、Cl、F、烷基或烷氧基。该方法包括:(A)将式(Ⅱ)化合物与脱水剂反应生成式(Ⅱa)的亚胺,其中RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基,R5是芳基或杂芳基;和(B)将步骤(A)中产生的亚胺水解生成式(Ⅰ)化合物。本发明也公开了式(Ⅱb)的新中间体,其中,RA、RB、RC、RD和RE独立地选自H、卤素、烷基或烷氧基,R5是芳基或杂芳基。本发明也公开了制备式(Ⅲ)化合物的方法,其中包括:在钯催化剂、CO、碱及选自CH3OCH2CH2OCH3、CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH3和CH3OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH3的醚存在下,使式(Ⅳ)化合物与NH2R5反应,其中X是H、Br、Cl或F,R5是芳基或杂芳基。本方法制得的化合物是用于制备抗组胺剂或法呢基蛋白质转移酶抑制剂化合物的中间体。