公开(公告)号：CN117599058A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311307377.7

申请日：2023-03-09

申请人： 兰州大学

发明人： 范光锐 ,  王志平 ,  刘映前 ,  张智军 ,  罗雄飞 ,  周翰

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喜树碱类衍生物的新的药物活性——抗膀胱癌活性，以用于制备治疗膀胱癌的药物，属于医药领域。具体涉及在膀胱癌治疗中的用途。根据在不同膀胱癌细胞中的药物活性测定，与膀胱癌治疗常用药顺铂进行对比，结果显示，本发明所涉及的喜树碱类衍生物化合物对膀胱癌细胞的半数抑制浓度（IC50）低于顺铂或与顺铂接近，即上述喜树碱类衍生物对膀胱癌细胞的杀伤能力优于顺铂或与顺铂相似，因此所涉及的喜树碱类衍生物在膀胱癌的治疗中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117462548A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202311307363.5

申请日：2023-03-09

申请人： 兰州大学

发明人： 范光锐 ,  王志平 ,  刘映前 ,  张智军 ,  罗雄飞 ,  周翰

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喜树碱类衍生物的新的药物活性——抗膀胱癌活性，以用于制备治疗膀胱癌的药物，属于医药领域。具体涉及在膀胱癌治疗中的用途。根据在不同膀胱癌细胞中的药物活性测定，与膀胱癌治疗常用药顺铂进行对比，结果显示，本发明所涉及的喜树碱类衍生物化合物对膀胱癌细胞的半数抑制浓度（IC50）低于顺铂或与顺铂接近，即上述喜树碱类衍生物对膀胱癌细胞的杀伤能力优于顺铂或与顺铂相似，因此所涉及的喜树碱类衍生物在膀胱癌的治疗中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114145299B

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202111387809.0

申请日：2021-11-22

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  马越 ,  贺颖慧 ,  安俊霞 ,  张智军 ,  罗雄飞 ,  周勇 ,  张保琪 ,  赵文斌 ,  胡勇梅

IPC分类号： A01N37/40 ,  A01N37/44 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  A01N41/06 ,  A01N43/40 ,  A01P1/00 ,  A61K31/60 ,  A61K31/618 ,  A61K31/616 ,  A61K31/609 ,  A61K31/603 ,  A61K31/621 ,  A61K31/625 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

摘要： 本发明属于天然药物化学领域，公开了水杨酸衍生物及基于水杨酸片段而开发的商业化药剂在防治由水稻白叶枯病病原菌Xanthomonas oryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodis pv.Citri和马铃薯黑胫病病原菌Pectobacterium atroseptica ACCC 19901引起的植物病害和人源病菌大肠杆菌Escherichia coli ATCC 25922、金黄色葡萄球菌Staphyloccocus aureus sp.Newman和白色念珠菌Candida albicans ATCC 24433引起的疾病中的用途。以水杨酸片段而合成的衍生物及基于水杨酸片段而开发的商业化药剂具有易合成、成本低、杀菌广谱高效等特点，并且作为抗植物病原细菌剂在体内代谢为水杨酸激素后有诱导植物抗性的作用，具有进一步研究与开发的价值。化合物由以下通式表示：。

公开(公告)号：CN114041461A

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202111416172.3

申请日：2021-11-25

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  马越 ,  贺颖慧 ,  张智军 ,  安俊霞 ,  罗雄飞 ,  周勇 ,  赵文斌 ,  胡勇梅 ,  张保琪 ,  丁艳艳 ,  王艺荣 ,  朱丽菹

IPC分类号： A01N31/12 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了双氯酚防治由农业病原细菌水稻白叶枯病病原菌Xanthomonas oryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodis pv.Citriy以及马铃薯黑胫病病原菌Pectobacterium atroseptica ACCC 19901和农业病原真菌油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum、立枯丝核菌Rhizoctonia Solani、小麦赤霉病菌Fusarium Graminearum、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、稻瘟病菌Magnaporthe Oryzae以及辣椒疫霉病菌Phytophthora Capsici引起的农业病害。双氯酚作为新型农用杀菌剂具有结构新颖、广谱高效的特点，具有进一步研究与开发成新型农用杀菌剂的价值。化合物结构式如下：。

公开(公告)号：CN113880855A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111027051.X

申请日：2021-09-02

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  杨程杰 ,  徐传瑞 ,  白银鹏 ,  张咪 ,  王璟汝 ,  李海昕 ,  罗雄飞 ,  马越 ,  贺颖慧 ,  胡勇梅 ,  唐晨

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种9‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物9‑氟喜树碱I和7‑乙基‑9‑氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌(HepG2)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人结肠癌(SW480)、人胰腺癌(SW1990)细胞系表现出较强的抑制活性，IC50值分别为0.10‑0.77μM和0.013‑0.25μM；特别是7‑乙基‑9‑氟喜树碱II对人卵巢癌(A2780)和人结肠癌(SW480)细胞系具有较强的抑制作用，IC50分别为均为0.074μM和0.013μM，明显优于对照药物拓扑替康明显优于对照药物拓扑替康。因此9‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN118924755A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202411049819.7

申请日：2024-08-01

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  王志平 ,  王邓拓 ,  张泽 ,  罗雄飞 ,  范光锐 ,  张智军

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P13/10

摘要： 本发明公开了一种氟化喜树碱类化合物新的用途——抗膀胱癌活性，用于制备治疗膀胱癌的药物，属于生物医药领域。具体涉及在膀胱癌治疗中的用途。根据在不同膀胱癌细胞中的药物活性测定，与膀胱癌治疗常用药顺铂以及商业化喜树碱类药拓扑替康和伊立替康进行对比。结果显示，本发明所涉及的氟化喜树碱类化合物均对膀胱癌T24和umuc3细胞株表现出较强的抑制活性。其中，W‑16的活性最佳，对膀胱癌T24和umuc3细胞株的IC50值分别为0.000307uM和0.000291uM，显著优于对照药顺铂、拓扑替康和伊立替康。此外，W‑1、W‑2、W‑3、W‑5、W‑6、W‑8、W‑11、W‑12、W‑13、W‑15和W‑18也均对膀胱癌T24和umuc3细胞系表现出优于或接近对照药的活性。而W‑4、W‑7、W‑9、W‑14、W‑17和W‑19对测试的两种膀胱癌细胞系表现出优于伊立替康的抑制作用。因此本发明所涉及的氟化喜树碱类化合物在膀胱癌的治疗中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN118894867A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410952103.1

申请日：2024-07-16

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  陈桂莎 ,  徐传瑞 ,  张智军 ,  王邓拓 ,  彭立增 ,  王志平 ,  范光瑞 ,  罗雄飞

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种12‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，12‑氟喜树碱类化合物具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)表现出较强的抑制活性。化合物12‑氟喜树碱I、7‑乙基‑12‑氟喜树碱II和10,12‑二氟喜树碱III对于所测5种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为1.325～16.807μM、0.261～9.251μM和2.502～14.226μM，均明显优于对照药物伊立替康。其中，化合物I、II和III对MCF‑7细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为1.325±0.077、0.261±0.038μM和2.534±0.287μM。因此，12‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118561862A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410647096.4

申请日：2024-05-23

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  王邓拓 ,  徐传瑞 ,  陈桂莎 ,  彭立增 ,  王志平 ,  范光瑞 ,  张智军 ,  罗雄飞

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种10,11‑二氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外细胞毒活性筛选结果表明，化合物10,11‑二氟喜树碱I和7‑乙基‑10,11‑二氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)、人胰腺癌细胞(PANC‑1)、人膀胱癌细胞(T24)、人膀胱癌细胞(UMUC3)表现出较强的抑制活性。化合物10,11‑二氟喜树碱I和7‑乙基‑10,11‑二氟喜树碱II对于所测8种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.008～3.373μM和0.003～3.325μM，均明显优于对照药物拓扑替康和吉西他滨。其中，化合物I和II对UMUC3细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为0.008±0.001μM和0.007±0.001μM。因此，10,11‑二氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118285381A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410381226.4

申请日：2024-03-29

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  杨柳 ,  秦露露 ,  张莉婧 ,  金亚瑞 ,  安俊霞 ,  罗雄飞 ,  张保琪 ,  牟国亮

IPC分类号： A01N33/02 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明所述的脱氢松香胺对立枯丝核病菌、小麦纹枯病菌、番茄灰霉病菌、核果褐腐病菌等农业病原真菌，水稻白叶枯细菌ACCC 11602、柑橘溃疡病致病菌等植物病原细菌，大肠杆菌O157：H7 ATCC 35150、肠炎沙门氏菌ATCC 14028等食源性致病细菌以及无乳链球菌、停乳链球菌、大肠杆菌等奶牛乳腺炎致病菌具有显著的抑菌或杀菌活性，具有进一步研究与开发成抗菌剂的价值，属于天然药物化学领域。化合物结构式如下：#imgabs0#

公开(公告)号：CN117837600A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202410002863.6

申请日：2024-01-02

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  张保琪 ,  潘忠琪 ,  牟国亮 ,  张智军 ,  杨柳 ,  金亚瑞 ,  安俊霞 ,  罗雄飞

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  C07D487/14

摘要： 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种Iheyamine A类化合物用于防治农业病原细菌水稻白叶枯病菌Xanthomonas oryzae pv.oryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病菌Xanthomonas axonopodis pv.Citri、番茄青枯病菌Pseudo‑monas sollamacearum、野油菜黄单胞菌Xanthomonas campestris pv.campestris以及丁香假单胞杆菌丁香致病变种Pseudomonas syringae pv.syringae引起的农业病害中的新用途。本专利所述Iheyamine A类化合物作为新型农用杀细菌剂具有结构新颖、高效的特点，具有进一步研究与开发成新型农用杀细菌剂的价值。