公开(公告)号：CN118239956A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202410343066.4

申请日：2024-03-25

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  王邓拓 ,  彭利增 ,  徐传瑞 ,  陈桂莎 ,  刘晓斐 ,  罗雄飞

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种11‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外细胞毒活性筛选结果表明，化合物11‑氟喜树碱I和7‑乙基‑11‑氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(Hep‑3b)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人前列腺癌(PC‑3M)、人低转移肝癌细胞(MHCC97L)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)表现出较强的抑制活性。化合物11‑氟喜树碱I和7‑乙基‑11‑氟喜树碱II对于所测8种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.0618～2.327μM和0.0684‑2～3355μM，均明显优于对照药物拓扑替康。其中，化合物I和II对A549细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为0.0618±0.00533μM和0.0684±0.00853μM。因此11‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118894867A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410952103.1

申请日：2024-07-16

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  陈桂莎 ,  徐传瑞 ,  张智军 ,  王邓拓 ,  彭立增 ,  王志平 ,  范光瑞 ,  罗雄飞

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种12‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外抗肿瘤活性筛选结果表明，12‑氟喜树碱类化合物具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)表现出较强的抑制活性。化合物12‑氟喜树碱I、7‑乙基‑12‑氟喜树碱II和10,12‑二氟喜树碱III对于所测5种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为1.325～16.807μM、0.261～9.251μM和2.502～14.226μM，均明显优于对照药物伊立替康。其中，化合物I、II和III对MCF‑7细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为1.325±0.077、0.261±0.038μM和2.534±0.287μM。因此，12‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118561862A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410647096.4

申请日：2024-05-23

申请人： 兰州大学

发明人： 刘映前 ,  王邓拓 ,  徐传瑞 ,  陈桂莎 ,  彭立增 ,  王志平 ,  范光瑞 ,  张智军 ,  罗雄飞

IPC分类号： C07D491/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种10,11‑二氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途，该类化合物结构式如下所示。体外细胞毒活性筛选结果表明，化合物10,11‑二氟喜树碱I和7‑乙基‑10,11‑二氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性，对人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(SW480)、人胆管癌细胞(QBC939)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)、人胰腺癌细胞(PANC‑1)、人膀胱癌细胞(T24)、人膀胱癌细胞(UMUC3)表现出较强的抑制活性。化合物10,11‑二氟喜树碱I和7‑乙基‑10,11‑二氟喜树碱II对于所测8种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用，IC50值分别为0.008～3.373μM和0.003～3.325μM，均明显优于对照药物拓扑替康和吉西他滨。其中，化合物I和II对UMUC3细胞系表现出最强的抑制活性，IC50值分别为0.008±0.001μM和0.007±0.001μM。因此，10,11‑二氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。#imgabs0#