公开(公告)号：CN113061108A

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202010001502.1

申请日：2020-01-02

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 吴边边 ,  赵国磊

IPC: C07D207/09

Abstract: 本发明公开了氨磺必利的一种工艺杂质的合成方法，属于化学制药技术领域，N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯烷（2）与(BOC)2O反应后得到1‑乙基吡咯烷‑2‑甲基氨基甲酸叔丁酯（3），在NaH的碱性条件下加入CH3I，经甲基化得到N‑(1‑乙基吡咯烷‑2‑甲基),N‑甲基氨基甲酸叔丁酯（4）,在酸性条件下水解得到N‑乙基‑2‑甲基氨甲基吡咯烷（5），最后与4‑氨基‑5‑(乙基磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酸（6）在有机碱N'N‑羰基二咪唑（CDI）催化下得到氨磺必利杂质（1）。合成高纯度的氨磺必利杂质被用于氨磺必利成品检测分析中的杂质标准品，进而提高对氨磺必利杂质定位准确性。加强了对杂质的控制，最终达到控制氨磺必利成品的质量的目的。本发明原料简单易得，操作简单。

公开(公告)号：CN112521318A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201910885046.9

申请日：2019-09-19

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 吴边边 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07C319/02 ,  C07C323/63

Abstract: 4‑氨基‑5‑硫酚基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯是抗精神病药氨磺必利的重要中间体。本发明涉及一种4‑氨基‑5‑硫酚基‑2‑甲氧基苯甲酸甲酯的制备方法，该方法反应条件温和，易于操作，纯化工艺简单。