公开(公告)号：CN112521311A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201910884922.6

申请日：2019-09-19

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 白思宸 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07C231/12 ,  C07C237/22

Abstract: 改进的拉科酰胺中间体的制备方法，本发明属于药物化学领域，主要涉及一种2‑（1‑丁酸‑4‑基）‑氨基‑取代丁酰胺的制备方法，该方法操作简单、易于工业化生产。

公开(公告)号：CN113061100A

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202010001363.2

申请日：2020-01-02

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 白思宸 ,  罗米海 ,  赵国磊

IPC: C07C237/22 ,  C07C231/14

Abstract: 本发明涉及一种高纯度拉科酰胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明所解决的技术问题是提供一种反应条件温和，光学纯度高的拉科酰胺的制备方法。本发明通过一种带保护基团的羧酸化合物和苄胺发生缩合反应生成酰胺化合物，然后在磷酸条件下脱保护，之后引入乙酰基制得拉科酰胺。本发明提供了一种新的工业化合成选择方式，该合成方式具有工艺简单，反应条件温和，环境友好等特点，且能制得光学高纯度的目标化合物，有利于工业化生产。