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发明公开
一种新的卡利拉嗪制备方法无效

公开(公告)号：CN111170965A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201811329070.6

申请日：2018-11-09

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 罗华松 , 李恩民 , 赵国磊

IPC: C07D295/135

Abstract: 本发明涉及新的N'-(反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基}环己基)-N,N-二甲基脲制备方法，其所述方法包括：a)使反式2-｛1-[4-(N-叔丁氧羰基)-氨基]环己基｝-乙醇与1-(2,3二氯苯基)哌嗪经缩合反应制得反式N-叔丁氧羰基-4-｛2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺：b)在含水盐酸/甲醇的混合物中，将得到的反式N-叔丁氧羰基-4-｛2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺加热至40-100℃的温度得到反式N-{4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物：c)将反式N-{4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐()与三光气经脲化，调PH至8~9，浓缩后过滤分离得N'-(反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基}环己基)-N,N-二甲基脲。

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