公开(公告)号：CN109516954A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201710841879.6

申请日：2017-09-18

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 马翔 ,  赵国磊

IPC: C07D221/04

CPC classification number: C07D221/04

Abstract: 本发明涉及一种布南色林工艺杂质的制备方法，通过布南色林（式I）与N-乙基哌嗪反应得到布南色林工艺杂质（式II），工艺简单，收率较高。

公开(公告)号：CN109516953A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201710841507.3

申请日：2017-09-18

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 马翔 ,  赵国磊

IPC: C07D221/04

CPC classification number: C07D221/04

Abstract: 本发明涉及一种布南色林工艺杂质的制备方法，通过1-N-Boc-哌嗪与2-氯-4-（4-氟苯基）-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并吡啶反应得到布南色林工艺杂质（式II），工艺简单，收率较高。

公开(公告)号：CN108947883A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710379948.6

申请日：2017-05-25

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 马翔 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07D207/27

CPC classification number: C07D207/27

Abstract: 本发明公开了布瓦西坦（式IV）的制备方法，其包括如下步骤：以(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮和(S)‑2‑氨基丁酸为原料经过氨解得到中间体II，再经酯化、氯代、关环步骤得到中间体III、最后氨解步骤得到布瓦西坦（IV），其中，酯化、氯代、关环步骤合并操作。本发明条件温和，操作简便，原料易得，适合大规模工业化生产。