公开(公告)号：CN102786564A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110131544.8

申请日：2011-05-19

申请人： 北京化工大学 ,  齐鲁天和惠世制药有限公司

发明人： 乔仁忠 ,  蔡岩 ,  孙政军 ,  吴柯 ,  樊长莹 ,  张金 ,  张鹏

IPC分类号： C07H15/234 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法。该方法以卡那霉素B为起始合成原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着选择性酰化3′与2″位的羟基，磺酰化4′位羟基，继而形成环氧结构，用正丁基黄原酸钾处理环氧结构形成双键，催化加氢得到地贝卡星；以地贝卡星为原料，用六甲基二硅胺烷保护地贝卡星所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行侧链连接，脱去硅烷基保护，最后用水合肼肼解得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产率高，环境友好，生产成本低，十分适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102786564B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201110131544.8

申请日：2011-05-19

申请人： 北京化工大学 ,  齐鲁天和惠世制药有限公司

发明人： 乔仁忠 ,  蔡岩 ,  孙政军 ,  吴柯 ,  樊长莹 ,  张金 ,  张鹏

IPC分类号： C07H15/234 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法。该方法以卡那霉素B为起始合成原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着选择性酰化3′与2″位的羟基，磺酰化4′位羟基，继而形成环氧结构，用正丁基黄原酸钾处理环氧结构形成双键，催化加氢得到地贝卡星；以地贝卡星为原料，用六甲基二硅胺烷保护地贝卡星所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行侧链连接，脱去硅烷基保护，最后用水合肼肼解得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产率高，环境友好，生产成本低，十分适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115974894A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211417344.3

申请日：2022-11-14

申请人： 山东厚德精诚药业有限公司 ,  北京化工大学

发明人： 李剑 ,  乔仁忠 ,  陈照行 ,  赵静 ,  李明 ,  李超

IPC分类号： C07D499/87 ,  C07D499/18

摘要： 他唑巴坦钠的多晶型形式及其制备方法，属于医药技术领域，具体涉及式(Ⅰ)的5种多晶型形式(A型、B型、C型、D型、E型)及其制备方法，其呈无水或水合结晶形式。本发明同时开发出稳定性高、收率高且低毒的结晶体系，能够制备出质量较高的他唑巴坦钠，HPLC纯度≥99.5％以上。本方法制备的他唑巴坦钠的晶体具有不易吸潮，储存时间长，大大提高了药品的安全稳定性。另外，结晶体系的开发对原料药的生产具有重要的意义，能够为高质量的式(Ⅰ)的生产提供技术支持。

公开(公告)号：CN105801559A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201610279915.X

申请日：2016-04-28

申请人： 北京化工大学

发明人： 乔仁忠 ,  李会娜 ,  张金 ,  李超

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： 4?甲基?3?[[4?(3?吡啶基)?2?嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯的制备方法，属于化合物的合成技术领域。包括如下步骤：以三乙酰基吡啶为起始原料，经过尿素合环、羰基氯代后的产物与3?氨基?4?甲基苯甲酸乙酯缩合生成关键中间体(I)，与现有合成方法相比，该方法原料廉价易得，价格低，反应条件温和、收率高，具有实用价值。合成路线如下：。

公开(公告)号：CN100506814C

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200710063716.6

申请日：2007-02-08

申请人： 北京化工大学

发明人： 马润宇 ,  熊毅 ,  乔仁忠 ,  尤雅

IPC分类号： C07D317/24 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及一种有机合成方法，具体地说是涉及一种盐酸兰地洛尔的合成方法。该方法是使用S(+)-环氧氯丙烷来替代3-氯1，2-丙二醇为原料，经过优化缩合、酯化、醚化的反应条件，得到3-[4-(2S，3-环氧丙氧基)苯基]丙酸(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4S)甲基酯；再与使用羰基二咪唑为原料制备的N-(2-氨乙基)吗啉甲酰胺草酸盐在异丙醇水溶液中发生开环反应得到兰地洛尔，通过直接成盐的方法得到目标产物盐酸兰地洛尔。该合成方法操作简单，产物收率高，降低了原料成本，优化了反应路线，同时也降低了对反应条件的要求，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN101284701A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810113775.4

申请日：2008-05-30

申请人： 北京化工大学

发明人： 乔仁忠 ,  李红 ,  陈立强

IPC分类号： C02F5/12

摘要： 一种缓蚀剂及其制备方法属于有机合成领域。缓蚀剂，其结构式如右，该方法是使用聚琥珀酰亚胺为原料经过肼解反应，再与原料二硫化碳、氢氧化钾反应生成钾盐，再通过与水合肼反应合环得到产物。本发明通过对原料进行小分子修饰，将具有良好缓蚀效果的巯基三唑环结合到高分子材料上，得到的新的高分子材料具有良好前景。

公开(公告)号：CN114288237A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202111605591.1

申请日：2021-12-25

申请人： 北京化工大学

发明人： 李超 ,  乔仁忠 ,  王树云

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K47/54 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

摘要： 伊立替康‑水凝胶载药体系的制备方法及应用涉及超分子水凝胶载药技术领域。该超分子水凝胶载药体系通过将修饰药物7‑乙基‑10‑硼酸酯喜树碱与鸟苷在氢氧化钾溶液中自组装，生成水凝胶。其具有pH、ROS双重响应性，且制备简单，生产费用低廉，可以定位释放。本发明合成稳定的超分子水凝胶载药体系，具有良好的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN105801559B

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201610279915.X

申请日：2016-04-28

申请人： 北京化工大学

发明人： 乔仁忠 ,  张慧政 ,  李会娜 ,  张金 ,  李超

IPC分类号： C07D401/04

摘要： 4‑甲基‑3‑[[4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯的制备方法，属于化合物的合成技术领域。包括如下步骤：以三乙酰基吡啶为起始原料，经过尿素合环、羰基氯代后的产物与3‑氨基‑4‑甲基苯甲酸乙酯缩合生成关键中间体(I)，与现有合成方法相比，该方法原料廉价易得，价格低，反应条件温和、收率高，具有实用价值。合成路线如下：

公开(公告)号：CN108047209A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711308110.4

申请日：2017-12-11

申请人： 北京化工大学

发明人： 乔仁忠 ,  巨一揽 ,  李超 ,  袁熙 ,  周航

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种结构式(Ⅰ)所示的新型替尼类化合物，其中，R1选自芳基或杂芳基，其中芳基或芳杂基被一个或多个选自烷基、卤素、芳基、炔基、氰基、三氟甲基、甲氧基、卤代苄基所取代；R2为1,4,7,10‑四氮杂环十二烷或1,4,7‑三氮杂环壬烷，还提供了所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，本发明的替尼类化合物对A549细胞系均有明显抑制作用，能明显促进A549细胞凋亡，并且效果明显优于吉非替尼。

公开(公告)号：CN101575354B

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN200910084851.8

申请日：2009-05-26

申请人： 北京化工大学 ,  常州方圆制药有限公司

发明人： 郭亮亮 ,  蒋维平 ,  乔仁忠 ,  封成军 ,  张金 ,  李兴刚 ,  蔡岩 ,  狄绍炎

IPC分类号： C07H15/234 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一种有机合成方法，具体地说是涉及阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成方法。该方法是使用卡那霉素B为初始原料，经过羟醛缩合、磺酰化、碘化钠先取代再消除成双键、酸性条件脱保护、氨合电子还原、最后再氢化就可以得到地贝卡星；以3′，4′-二脱氧-3′，4′-二脱氢-卡那霉素B为原料，使用二碳酸二叔丁酯选择性保护3，2′，6′，3″位的氨基，再使用合成的活性酯保护1位氨基，然后用三氟乙酸脱BOC，肼解，氧化铂催化氢化即可得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产物收率高，降低了原料成本，优化了反应路线，同时也降低了对反应条件的要求，有利于工业化生产。