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公开(公告)号：CN111233758B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202010137671.8
申请日：2020-03-02
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07D213/82 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力；在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性；同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此，在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN114716505A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210249841.0
申请日：2022-03-14
申请人： 首都医科大学附属北京朝阳医院 , 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K5/065 , C07K5/078 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
摘要： 本发明属于核医学药物领域，涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种，其中，A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基，R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比，本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112999370A
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202110381095.6
申请日：2021-04-09
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明公开了一种靶向宫颈癌的肿瘤分子探针及其应用。本发明提供了一种制备肿瘤分子探针的方法，包括如下步骤：将具有MAG3修饰的Pep‑1多肽进行99mTc标记，得到所述肿瘤分子探针。本发明合成制备符合临床转化标准的99mTc‑MAG3‑Pep‑1探针，经检测其具有很强的体外稳定性，另外本发明还探究了该探针对皮下荷瘤(宫颈癌)小鼠模型的显像应用价值，以更好揭示该分子探针生物学性能及其潜在应用前景。本发明从核医学、基础医学和临床转化三方面着眼，制备得到了具有高标记率、高放射性比活度、高放射化学纯度的99mTc‑MAG3‑Pep‑1分子探针，为进一步动物实验研究及临床转化打下良好的基础。
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公开(公告)号：CN112062695B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
申请人： 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC分类号： C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN114716505B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202210249841.0
申请日：2022-03-14
申请人： 首都医科大学附属北京朝阳医院 , 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K5/065 , C07K5/078 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
摘要： 本发明属于核医学药物领域，涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种，其中，A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基，R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比，本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112999370B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110381095.6
申请日：2021-04-09
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明公开了一种靶向宫颈癌的肿瘤分子探针及其应用。本发明提供了一种制备肿瘤分子探针的方法，包括如下步骤：将具有MAG3修饰的Pep‑1多肽进行99mTc标记，得到所述肿瘤分子探针。本发明合成制备符合临床转化标准的99mTc‑MAG3‑Pep‑1探针，经检测其具有很强的体外稳定性，另外本发明还探究了该探针对皮下荷瘤(宫颈癌)小鼠模型的显像应用价值，以更好揭示该分子探针生物学性能及其潜在应用前景。本发明从核医学、基础医学和临床转化三方面着眼，制备得到了具有高标记率、高放射性比活度、高放射化学纯度的99mTc‑MAG3‑Pep‑1分子探针，为进一步动物实验研究及临床转化打下良好的基础。
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公开(公告)号：CN112574280B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574280A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111233758A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010137671.8
申请日：2020-03-02
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07D213/82 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力；在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性；同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此，在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN112321673B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
申请人： 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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