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公开(公告)号：CN112645958B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110058934.0
申请日：2021-01-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/20
Abstract: 一种手性螺环吡唑啉酮化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以N,N’‑环状亚胺1,3‑偶极体和吡唑啉酮环外烯烃为反应物，并加入添加剂及溶剂，加热反应得到产物，结构式如下： 此制备方法添加剂用量少，反应时间短，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率和非对映选择性。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的手性螺环吡唑啉酮类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN112851691A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202110113673.8
申请日：2021-01-27
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/04
Abstract: 一种手性噁二嗪杂环稠合1,4‑苯并二氮‑2‑酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以1,4‑苯并二氮‑2‑酮的氮氧偶极化合物和α‑卤代羟肟酸化合物为反应物，并加入碱添加剂及有机溶剂，在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的化学产率、非对映体选择性高等特点。这是一种全新的通过环加成方式简洁高效的合成具有潜在药用价值的手性噁二嗪杂环稠合1,4‑苯并二氮‑2‑酮类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN112624998A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011441268.0
申请日：2020-12-08
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D273/01
Abstract: 一种氮杂中环内酯化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。本发明首次构建了乙烯基碳酸乙烯酯和靛红酸酐的[5+6]环加成反应，高效简洁的实现了氮杂中环内酯的化学合成。具体为以乙烯基碳酸乙烯酯和靛红酸酐为合成砌块，通过加入金属钯催化剂和含磷配体，在50‑70℃加热条件下反应得到目标产物。此制备方法操作简单，反应快速，产物收率高，后处理简单，适用底物范围广。这是一种全新高效的关于具有潜在生物活性和药用价值的氮杂中环内酯化合物的合成方法。
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公开(公告)号：CN110256448A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910605530.1
申请日：2019-07-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/10
Abstract: 一种1,3,5-三嗪-2-酮螺环吲哚酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体实验方法为：称取N，N’-二烷氧基取代的脲和三氟乙基取代的靛红-3-亚胺溶解于DME中，在0℃下将其加入溶有NaH的TFP溶液。然后称取氧化剂，溶于DME后，再将其滴加入反应体系，在0℃至室温条件下，反应混合溶液充分搅拌(用TLC检测反应)，直至三氟乙基取代的靛红-3-亚胺完全消耗；减压浓缩，粗产物经过柱层析即可得到1,3,5-三嗪-2-酮螺环吲哚酮类化合物。该合成方法非对映体选择性达到优秀，化学产率中等以上，是一种全新的高效简洁合成具有潜在生物活性的1,3,5-三嗪-2-酮螺环吲哚酮类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN112851691B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110113673.8
申请日：2021-01-27
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/04
Abstract: 一种手性噁二嗪杂环稠合1,4‑苯并二氮‑2‑酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以1,4‑苯并二氮‑2‑酮的氮氧偶极化合物和α‑卤代羟肟酸化合物为反应物，并加入碱添加剂及有机溶剂，在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的化学产率、非对映体选择性高等特点。这是一种全新的通过环加成方式简洁高效的合成具有潜在药用价值的手性噁二嗪杂环稠合1,4‑苯并二氮‑2‑酮类化合物的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112574220A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011442438.7
申请日：2020-12-08
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/10
Abstract: 一种手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为在添加剂的催化作用下，3‑氨基‑1,4‑苯并二氮‑2‑酮和醛原位生成的亚胺叶立德，与偶氮二羧酸类衍生物室温条件下反应得到产物。该制备方法高效简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、后处理简单，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新高效的关于具有潜在生物活性和药用价值的手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号：CN109354583A
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201811574684.0
申请日：2018-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 一种手性3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮和噁唑酮为合成砌块，通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温、反应速度快、后处理简单和底物范围广。这是一种全新高效的关于具有潜在抗肿瘤、抗高血压、抗结核、止痛等广泛的生理和药理活性的3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号：CN112574220B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202011442438.7
申请日：2020-12-08
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/10
Abstract: 一种手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为在添加剂的催化作用下，3‑氨基‑1,4‑苯并二氮‑2‑酮和醛原位生成的亚胺叶立德，与偶氮二羧酸类衍生物室温条件下反应得到产物。该制备方法高效简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、后处理简单，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新高效的关于具有潜在生物活性和药用价值的手性1,4‑苯并二氮‑2‑酮螺杂环化合物的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号：CN112645958A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202110058934.0
申请日：2021-01-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/20
Abstract: 一种手性螺环吡唑啉酮化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以N,N’‑环状亚胺1,3‑偶极体和吡唑啉酮环外烯烃为反应物，并加入添加剂及溶剂，加热反应得到产物，结构式如下：此制备方法添加剂用量少，反应时间短，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率和非对映选择性。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的手性螺环吡唑啉酮类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN109354583B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201811574684.0
申请日：2018-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 一种手性3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮和噁唑酮为合成砌块，通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温、反应速度快、后处理简单和底物范围广。这是一种全新高效的关于具有潜在抗肿瘤、抗高血压、抗结核、止痛等广泛的生理和药理活性的3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮的非对映体选择性合成的方法。
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