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公开(公告)号：CN108440483A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810449534.0
申请日：2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D313/04 , A61P35/00
Abstract: 一种3，4-二氢氧基-2(7H)-酮及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基碳酸乙烯酯与噁唑酮化合物为反应物，并加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的3，4-二氢氧基-2(7H)-酮化合物的方法。
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公开(公告)号：CN108440483B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201810449534.0
申请日：2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D313/04 , A61P35/00
Abstract: 一种3，4‑二氢氧基‑2(7H)‑酮及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基碳酸乙烯酯与噁唑酮化合物为反应物，并加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的3，4‑二氢氧基‑2(7H)‑酮化合物的方法。
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公开(公告)号：CN109354583B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201811574684.0
申请日：2018-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 一种手性3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮和噁唑酮为合成砌块，通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温、反应速度快、后处理简单和底物范围广。这是一种全新高效的关于具有潜在抗肿瘤、抗高血压、抗结核、止痛等广泛的生理和药理活性的3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号：CN110256448A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910605530.1
申请日：2019-07-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/10
Abstract: 一种1,3,5-三嗪-2-酮螺环吲哚酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体实验方法为：称取N，N’-二烷氧基取代的脲和三氟乙基取代的靛红-3-亚胺溶解于DME中，在0℃下将其加入溶有NaH的TFP溶液。然后称取氧化剂，溶于DME后，再将其滴加入反应体系，在0℃至室温条件下，反应混合溶液充分搅拌(用TLC检测反应)，直至三氟乙基取代的靛红-3-亚胺完全消耗；减压浓缩，粗产物经过柱层析即可得到1,3,5-三嗪-2-酮螺环吲哚酮类化合物。该合成方法非对映体选择性达到优秀，化学产率中等以上，是一种全新的高效简洁合成具有潜在生物活性的1,3,5-三嗪-2-酮螺环吲哚酮类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN108864147A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201811028971.1
申请日：2018-09-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/10
Abstract: 一种八元氮氧杂环螺吲哚酮化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基碳酸乙烯酯与三氟乙基取代的靛红‑3‑亚胺为合成材料，通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的八元氮氧杂环螺吲哚酮化合物的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108440526B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201810449570.7
申请日：2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/10 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 一种手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮化合物和巴比妥烯烃化合物为反应物，并加入金属钯催化剂以及含磷手性配体，在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率、优秀的对映选择性和非对映选择性。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN109354583A
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201811574684.0
申请日：2018-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D215/38
Abstract: 一种手性3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮和噁唑酮为合成砌块，通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温、反应速度快、后处理简单和底物范围广。这是一种全新高效的关于具有潜在抗肿瘤、抗高血压、抗结核、止痛等广泛的生理和药理活性的3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的非对映体选择性合成的方法。
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公开(公告)号：CN108440526A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810449570.7
申请日：2018-05-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/10 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 一种手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基苯并噁嗪酮化合物和巴比妥烯烃化合物为反应物，并加入金属钯催化剂以及含磷手性配体，在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率、优秀的对映选择性和非对映选择性。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的手性巴比妥螺四氢喹啉类化合物的方法。
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公开(公告)号：CN108864147B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201811028971.1
申请日：2018-09-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/10
Abstract: 一种八元氮氧杂环螺吲哚酮化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以乙烯基碳酸乙烯酯与三氟乙基取代的靛红‑3‑亚胺为合成材料，通过加入金属钯催化剂、含磷配体以及酸碱添加剂，在室温条件下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的八元氮氧杂环螺吲哚酮化合物的方法。
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公开(公告)号：CN108794354A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810525239.9
申请日：2018-05-28
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07C291/02 , C07D213/88 , C07C303/40 , C07C311/49 , C07B43/00
CPC classification number: C07C291/02 , C07B43/00 , C07B2200/09 , C07C303/40 , C07C311/49 , C07D213/88
Abstract: 一种多官能团化的(Z)‑硝酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以α‑卤代腙与亚硝基化合物为反应物，并加入碱添加剂，在极性有机溶剂中，室温下反应得到产物硝酮化合物。该合成方法高效简洁、操作简单、反应条件温、底物普适性好，化学产率较高和立体选择性性优秀，且所涉及的原料容易制备，成本低，无污染。这是一种全新的高效合成具有潜在生物活性的多官能团化的(Z)‑硝酮化合物的方法。
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