公开(公告)号：CN111902417B

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN201980020599.6

申请日：2019-04-22

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 祝力 ,  吴伟 ,  杨艳青 ,  胡伟

IPC分类号： C07D498/12 ,  C07D498/02 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了一种如式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物、异构体或前药。本发明还提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物在制备用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病的药物中的用途。本发明提供的化合物及其药物组合物具有显著的酪氨酸激酶抑制活性，能克服肿瘤耐药，能够突破血脑屏障，还具有优异的药代动力学性质以及极佳的口服生物利用度，可以以较小的剂量施用，从而可降低患者的治疗成本及可能的毒副作用，因而非常具备应用潜力。

公开(公告)号：CN113924301B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202080027882.4

申请日：2020-04-10

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 戴丽光 ,  祝力 ,  张慧 ,  吴伟 ,  杨艳青 ,  胡伟

IPC分类号： C07D487/02

摘要： 一种如通式(AI)和(Ⅰ)所示的吡唑并吡嗪衍生的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物在制备用于治疗JAK激酶介导的疾病的药物中的用途。提供的化合物及其药物组合物具有显著的JAK激酶抑制活性，尤其是具备较高的Tyk2酶抑制活性和对JAK2的选择性，因而非常具备应用潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113924288B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202080026629.7

申请日：2020-03-30

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 吴伟 ,  祝力 ,  杨艳青 ,  胡伟 ,  张慧 ,  董长新

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 提供了一种如通式(Ⅰ)或(II)所示的含喹啉基的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，还提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物的用途。提供的化合物具有双重分子功能，可作为一类酪氨酸激酶/组蛋白去乙酰化酶的多靶点抑制剂，能够同时起到两类抑制剂的效果，具有优异的生物活性及药代动力学性能，尤其在肿瘤的治疗领域非常具有应用潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110790749B

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN201910711612.4

申请日：2019-08-02

申请人： 北京普祺医药科技股份有限公司

发明人： 祝力 ,  胡伟 ,  吴伟 ,  杨艳青 ,  张慧

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675

摘要： 本发明提供了一种如通式(Ⅰ)所示的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，本发明还提供了包含其的药物组合物以及所述化合物、药物组合物的用途。本发明提供的化合物及其药物组合物能够显著抑制突变的EGFR和HER2，具有优异的生物活性和药代动力学性能，且能够透过血脑屏障。