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公开(公告)号:CN113166110B
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN201980077663.4
申请日:2019-12-11
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示,该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性,并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291),Olmutinib(HM6171),Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号:CN110312708B
公开(公告)日:2023-07-18
申请号:CN201780077683.2
申请日:2017-12-12
申请人: 香港科技大学
IPC分类号: C07D241/24 , C07D517/02 , G01N21/64 , C07D487/02 , C09K11/00 , C07D513/02 , C07D515/02
摘要: 一种包括给体和受体的化合物,其中至少一种给体(“D”)和至少一种受体(“A”)以D‑A、D‑A‑D、A‑D‑A、D‑D‑A‑D‑D、A‑A‑D‑A‑A、D‑A‑D‑A‑D和A‑D‑A‑D‑A的顺序排列。所述化合物可以选自由MTPE‑TP、MTPE‑TT、TPE‑TPA‑TT、PTZ‑BT‑TPA、NPB‑TQ、TPE‑TQ‑A、MTPE‑BTSe、DCDPP‑2TPA、DCDPP‑2TPA4M、DCDP‑2TPA、DCDP‑2TPA4M、TTS、Ropen‑DTE‑TPECM和Rclosed‑DTE‑TPECM组成的组中。所述化合物可用作探针并可被用于使生物物种成像的特殊靶向基团功能化。作为非限制性实施例,所述化合物可用于细胞的细胞质或组织成像、血管成像、体内荧光成像、脑血管成像、前哨淋巴结定位和肿瘤成像,并且所述化合物可用作光声试剂。
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公开(公告)号:CN112654354A
公开(公告)日:2021-04-13
申请号:CN201980052062.8
申请日:2019-08-15
申请人: 菲尼克思药业股份有限公司
IPC分类号: A61K31/404 , A61K31/407 , A61P31/00 , C07D487/02 , C07D487/04
摘要: 本发明涉及1,3,4,9‑四氢‑2H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚衍生物化合物及其用途。特别地,本发明的化合物具有抗菌活性和/或能够使耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对β‑内酰胺类抗生素或β‑内酰胺类抗生素和β‑内酰胺酶抑制剂的组合物再敏感。本发明还涉及一种生产和使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号:CN105121443A
公开(公告)日:2015-12-02
申请号:CN201480021868.8
申请日:2014-04-18
申请人: 上海复尚慧创医药研究有限公司
IPC分类号: C07D487/02 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号: A61K31/5025 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要: 本文公开蛋白激酶抑制剂,更具体地是哒嗪衍生物及其药物组合物,以及其使用方法。
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公开(公告)号:CN102131813B
公开(公告)日:2014-07-30
申请号:CN200980133157.9
申请日:2009-06-23
申请人: 科德克希思公司
发明人: 本杰明·米杰茨 , 希拉·慕莱 , 杰克·梁 , 利萨·M·纽曼 , 张希云 , 詹姆士·拉隆德 , 迈克尔·D·克莱 , 军·朱 , 约翰·M·格鲁伯 , 杰弗里·科尔贝克 , 小约翰·D·芒格 , 亚加迪什·马维纳哈利 , 罗杰·谢尔登
IPC分类号: C07D487/04 , C07D487/02 , C07D403/12 , C07D403/02
CPC分类号: C07D403/04 , C07D209/02 , C07D403/12 , C07D487/04 , C12P13/24 , C12P17/10 , C12P17/188 , C12Y104/03004
摘要: 本公开内容提供如本文所述的基本上立体异构纯的结构式II至VII的稠合二环脯氨酸化合物,以及用于制备它们的生物催化方法和那些方法中使用的酶。
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公开(公告)号:CN103889988A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201280052013.2
申请日:2012-08-23
申请人: 米伦纽姆医药公司
发明人: 阿什利·苏·麦卡伦 , 托德·B·塞尔斯 , 马修·史提灵 , 斯蒂芬·G·斯特劳德
IPC分类号: C07D487/04 , C07D487/02 , A61K31/519 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号: C07D239/47 , C07D239/46 , C07D473/02 , C07D473/34
摘要: 本发明揭示为Nedd8-活化酶NAE的抑制剂的化学实体,即,化合物氨基磺酸{(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-氯-2-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基}嘧啶-4-基)氧基]-2-羟基环戊基}甲酯及其医药学上可接受的盐;其固态形式;及其前药。本发明还揭示了使用所述化学实体以治疗例如癌症的病症的方法。
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公开(公告)号:CN102413831B
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN201080019293.8
申请日:2010-04-24
申请人: 拜耳知识产权有限责任公司
IPC分类号: C07D487/02 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00
CPC分类号: C07D487/02
摘要: 本发明涉及通式(I)的取代的咪唑并喹喔啉化合物,其作为Mps-1激酶或TTK的抑制剂,并具有抗炎和抗癌活性。
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公开(公告)号:CN103403005A
公开(公告)日:2013-11-20
申请号:CN201180064757.1
申请日:2011-12-15
申请人: 默克专利股份公司
发明人: D.多施 , M.武赫雷尔-普利特克 , T.J.J.米勒 , E.默库尔
IPC分类号: C07D487/02 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D487/02
摘要: 本发明涉及通式(I)的化合物,其中R1、R2、R2a和R3具有权利要求1中所述的含义,它是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂,可以用于肿瘤治疗。
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公开(公告)号:CN101952292A
公开(公告)日:2011-01-19
申请号:CN200880124565.3
申请日:2008-11-12
申请人: 艾科斯有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07D487/02 , C07D403/08 , C07D403/12
CPC分类号: C07D519/00
摘要: 本发明公开了抑制PI3Kδ活性的化合物,包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型(PI3Kδ)活性的方法,以及使用所述化合物治疗涉及PI3Kδ在白细胞功能中行使作用的疾病(例如免疫和炎症的失调)的方法。
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公开(公告)号:CN101296928B
公开(公告)日:2011-01-19
申请号:CN200680040381.X
申请日:2006-10-20
IPC分类号: C07D487/02 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或紊乱、特别是涉及Abl、Bcr-Abl、Aurora-A、Axl、BMX、CHK2、c-RAF、cSRC、Fes、FGFR3、Flt3、IKKα、IR、JNK2α2、Lck、Met、MKK6、MST2、p70S6K、PDGFRα、PKA、PKD2、ROCK-II、Ros、Rsk1、SAPK2α、SAPK2β、SAPK3、SAPK4、Syk、Tie2和TrkB激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。
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