公开(公告)号：CN111574575A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010359395.X

申请日：2020-04-29

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  李雪萌 ,  马聪璇

IPC分类号： C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种含有大环内酯基的喹喏酮衍生物、制备方法及应用。其中，所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为可接受的盐，所述可接受的盐由具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成；其中，R包括1-6元烷基、1-6元杂烷基、3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接杂芳基的1-6元烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接取代杂芳基的1-6元烷基、3元烯烃基、3元炔基中的一种。本发明提供的喹喏酮衍生物，不但保留了对敏感菌的抗菌活性，恢复了对诱导耐药菌的活性，同时还提高了对高耐药水平的组成型耐药菌的抗菌活性。

公开(公告)号：CN111574575B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202010359395.X

申请日：2020-04-29

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  李雪萌 ,  马聪璇

IPC分类号： C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种含有大环内酯基的喹喏酮衍生物、制备方法及应用。其中，所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为可接受的盐，所述可接受的盐由具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成；其中，R包括1‑6元烷基、1‑6元杂烷基、3‑6元环烷基、3‑6元杂环烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接杂芳基的1‑6元烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接取代杂芳基的1‑6元烷基、3元烯烃基、3元炔基中的一种。本发明提供的喹喏酮衍生物，不但保留了对敏感菌的抗菌活性，恢复了对诱导耐药菌的活性，同时还提高了对高耐药水平的组成型耐药菌的抗菌活性。