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公开(公告)号：CN114437154B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210114328.0
申请日：2022-01-30
申请人： 北京理工大学
摘要： 本发明提供了一种含有喹诺酮的酮内酯衍生物及其制备方法和应用，该酮内酯衍生物的结构特点为3‑位羰基替代了原克拉霉素的3‑O‑克拉定糖，避免3‑O‑克拉定糖诱导细菌产生耐药性。同时，该酮内酯衍生物的11，12‑位环氨基甲酸酯官能团中氮原子上引出一个适宜长度的侧链，其末端与各类喹诺酮连接。通过实验验证该酮内酯衍生物保留了对敏感菌的抗菌活性，并对高耐药水平的组成型耐药菌具备优秀的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN114437154A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210114328.0
申请日：2022-01-30
申请人： 北京理工大学
摘要： 本发明提供了一种含有喹诺酮的酮内酯衍生物及其制备方法和应用，该酮内酯衍生物的结构特点为3‑位羰基替代了原克拉霉素的3‑O‑克拉定糖，避免3‑O‑克拉定糖诱导细菌产生耐药性。同时，该酮内酯衍生物的11，12‑位环氨基甲酸酯官能团中氮原子上引出一个适宜长度的侧链，其末端与各类喹诺酮连接。通过实验验证该酮内酯衍生物保留了对敏感菌的抗菌活性，并对高耐药水平的组成型耐药菌具备优秀的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN111574575A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010359395.X
申请日：2020-04-29
申请人： 北京理工大学
摘要： 本发明提供了一种含有大环内酯基的喹喏酮衍生物、制备方法及应用。其中，所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述含有大环内酯基的喹喏酮衍生物为可接受的盐，所述可接受的盐由具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成；其中，R包括1-6元烷基、1-6元杂烷基、3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接杂芳基的1-6元烷基、3元烯烃基、3元炔基、末端连接取代杂芳基的1-6元烷基、3元烯烃基、3元炔基中的一种。本发明提供的喹喏酮衍生物，不但保留了对敏感菌的抗菌活性，恢复了对诱导耐药菌的活性，同时还提高了对高耐药水平的组成型耐药菌的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN109942654A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910147739.8
申请日：2019-02-27
申请人： 北京理工大学
IPC分类号： C07H17/08 , C07H1/00 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61K31/7048
摘要： 本发明提供一种大环内酯和喹诺酮杂合物，其特征在于，所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括具有通式I和通式Ⅱ的化合物，或者，所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括所述通式I和通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的药学可接受的盐，所述大环内酯和喹诺酮杂合物既能够较好的适应工业化生产，并且针对临床上常见的红霉素耐药的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、卡他莫拉和嗜血流感菌等致病菌具有良好的抗敏感菌和抗耐药菌活性，能有效治疗临床细菌性肺炎或者其他微生物(如支原体、军团菌属等)引起的肺炎、以及其他组织感染；
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公开(公告)号：CN108276376A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201711367672.6
申请日：2017-12-18
申请人： 北京理工大学
IPC分类号： C07D317/54 , C07D317/58 , C07C217/84 , C07C233/25 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07C233/60 , C07C275/32 , C07C213/08 , C07C231/02 , C07C273/18 , A61K31/36 , A61K31/136 , A61K31/167 , A61K31/443 , A61K31/27 , A61K31/4025 , A61K31/17 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了一种新型二苯丙烯类衍生物及其制备方法、一种药物组合物。所述新型二苯丙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ的化合物，或所述新型二苯丙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；B为E-1-丙烯基或者E-2-丙烯基；R1和R3均为甲氧基且R2为氢，或者R2和R3构成亚甲基二氧基且R1为氢；所述通式I具体包括下述通式II-通式V四种通式：基于特定取代基R的设置，使得所述新型二苯丙烯类衍生物具有促成体神经发生活性和低细胞毒性。
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公开(公告)号：CN106008487A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201511032690.X
申请日：2015-12-31
申请人： 北京理工大学
IPC分类号： C07D409/12 , C07D405/12 , C07D317/58 , C07D407/12 , A61P25/28
CPC分类号： C07D317/58 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
摘要： 本发明提供了一种新型二苯乙烯类衍生物，所述新型二苯乙烯类衍生物为具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ的化合物，或所述新型二苯乙烯类衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，X代表的原子为氢原子或卤原子；R代表的取代基为C1-C6烷基、1-6元杂烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、取代C3-C6环烷基、3-6元杂环烷基、取代3-6元杂环烷基、5-18元芳基、取代5-18元芳基、5-18元杂芳基、取代5-18元杂芳基；所述新型二苯乙烯类衍生物具有神经发生活性和低神经细胞毒性。
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公开(公告)号：CN109942654B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201910147739.8
申请日：2019-02-27
申请人： 北京理工大学
IPC分类号： C07H17/08 , C07H1/00 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61K31/7048
摘要： 本发明提供一种大环内酯和喹诺酮杂合物，其特征在于，所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括具有通式I和通式Ⅱ的化合物，或者，所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括所述通式I和通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的药学可接受的盐，所述大环内酯和喹诺酮杂合物既能够较好的适应工业化生产，并且针对临床上常见的红霉素耐药的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、卡他莫拉和嗜血流感菌等致病菌具有良好的抗敏感菌和抗耐药菌活性，能有效治疗临床细菌性肺炎或者其他微生物(如支原体、军团菌属等)引起的肺炎、以及其他组织感染；
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公开(公告)号：CN104961785A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510347514.9
申请日：2015-06-19
申请人： 北京理工大学
摘要： 本发明提供了一种新型酰内酯衍生物，所述新型酰内酯衍生物具有通式Ⅰ或通式Ⅱ，或所述新型酰内酯衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯。本发明实施例提供的新型酰内酯衍生物具有新型结构，对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，部分化合物的抑菌和杀菌活性相当于或者优于泰利霉素。本发明突破已有的酰内酯构效关系知识，提供了具有杀菌活性的新型非酮内酯，与上市的泰利霉素的活性相当，且易于工业化生产。而且研究表明，酰内酯作用于细菌核糖体的靶点不同于酮内酯的作用靶点。总之，相比于现有技术中酮内酯的诸多不足，酰内酯具有较好的抗耐药菌市场前景。
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公开(公告)号：CN102234302A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010171484.8
申请日：2010-05-07
申请人： 北京理工大学
IPC分类号： C07H17/08 , C07H1/00 , A61K31/7064 , A61K31/706 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种具有通式(I)或(II)的化合物及其与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯：其中，Ar代表芳杂环烃基、或取代芳杂环烃基；X为氢或氟。本发明的化合物具有新型结构，在酮内酯的9-肟羟基上通过炔丙基侧链连接一个芳香杂环烃，而且合成简便，适合工业化生产。而且本发明的化合物对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌、表皮葡萄球菌等，可单独或作为活性成分之一与其它药物混合以各种剂型或给药途径用于细菌等感染的治疗。相应的，本发明还提供了该化合物的制备方法，和该化合物作为抗感染药物的用途及相应的药用组合物。
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公开(公告)号：CN102146085A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010110079.5
申请日：2010-02-09
申请人： 北京理工大学
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/365 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种具有通式(I)的化合物及其与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯：其中，Ar代表芳杂环烃基、或取代芳杂环烃基；X为氢或氟。本发明的化合物具有新型结构，在酮内酯的9-肟羟基上通过烯丙基侧链连接一个芳香杂环烃，而且合成简便，适合工业化生产。而且本发明的化合物对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌、表皮葡萄球菌等，可单独或作为活性成分之一与其它药物混合以各种剂型或给药途径用于细菌等感染的治疗。相应的，本发明还提供了该化合物的制备方法，和该化合物作为抗感染药物的用途。
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