公开(公告)号：CN104961785A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201510347514.9

申请日：2015-06-19

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  韩煦 ,  郭斯阳

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种新型酰内酯衍生物，所述新型酰内酯衍生物具有通式Ⅰ或通式Ⅱ，或所述新型酰内酯衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯。本发明实施例提供的新型酰内酯衍生物具有新型结构，对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，部分化合物的抑菌和杀菌活性相当于或者优于泰利霉素。本发明突破已有的酰内酯构效关系知识，提供了具有杀菌活性的新型非酮内酯，与上市的泰利霉素的活性相当，且易于工业化生产。而且研究表明，酰内酯作用于细菌核糖体的靶点不同于酮内酯的作用靶点。总之，相比于现有技术中酮内酯的诸多不足，酰内酯具有较好的抗耐药菌市场前景。

公开(公告)号：CN104961785B

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201510347514.9

申请日：2015-06-19

申请人： 北京理工大学

发明人： 梁建华 ,  韩煦 ,  郭斯阳

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种新型酰内酯衍生物，所述新型酰内酯衍生物具有通式Ⅰ或通式Ⅱ，或所述新型酰内酯衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯。本发明实施例提供的新型酰内酯衍生物具有新型结构，对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，部分化合物的抑菌和杀菌活性相当于或者优于泰利霉素。本发明突破已有的酰内酯构效关系知识，提供了具有杀菌活性的新型非酮内酯，与上市的泰利霉素的活性相当，且易于工业化生产。而且研究表明，酰内酯作用于细菌核糖体的靶点不同于酮内酯的作用靶点。总之，相比于现有技术中酮内酯的诸多不足，酰内酯具有较好的抗耐药菌市场前景。