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公开(公告)号：CN117105996A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311376392.7
申请日：2023-10-24
申请人： 北京瑞博奥医药科技有限公司
IPC分类号： C07H3/08 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07H19/01 , C07D307/20 , C07D493/08 , C07F9/655
摘要： 本发明提供1,2‑二脱氧‑D‑呋喃糖5羟基保护类化合物（式V和式X)的制备方法。本发明路线选择性高、反应产率高、操作简便、后处理绿色环保，更利于放大生产，具有较好应用前景。其中，式V和式X的结构如下： ，，其中，R1、R2和R3的定义如说明书定义。
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公开(公告)号：CN117105996B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311376392.7
申请日：2023-10-24
申请人： 北京瑞博奥医药科技有限公司
IPC分类号： C07H3/08 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07H19/01 , C07D307/20 , C07D493/08 , C07F9/655
摘要： ，其中，R1、R2和R3的定义如说明本发明提供1,2‑二脱氧‑D‑呋喃糖5羟基保护类化合物（式V和式X)的制备方法。本发明路线选择性高、反应产率高、操作简便、后处理绿色环 书定义。保，更利于放大生产，具有较好应用前景。其中，式V和式X的结构如下： ，
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公开(公告)号：CN115745934A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211556183.6
申请日：2022-12-06
申请人： 北京瑞博奥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D309/30 , C07B59/00
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种1‑氘代‑2‑脱氧‑D‑葡萄糖的制备方法。本发明提供的制备方法：将式I所示结构的全羟基保护的葡萄糖、三烃基膦化合物、路易斯酸催化剂和非质子溶剂发生糖基化反应，得到的式II所示结构的化合物、强碱和重水发生消除反应，得到的式III所示结构的化合物、醇碱和醇溶剂发生脱保护反应，得到的式IV所示结构的化合物、质子酸和水发生水合反应，得到1‑氘代‑2‑脱氧‑D‑葡萄糖。本发明无需进行保护基的转换，大幅缩短合成路线，提高1‑氘代‑2‑脱氧‑D‑葡萄糖产品收率。同时，避免使用锌粉和烷基锂，制备过程更加环保和安全，易于产业化生产。
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公开(公告)号：CN117986245A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202410128076.6
申请日：2024-01-30
申请人： 北京瑞博奥医药科技有限公司
IPC分类号： C07D413/06 , G01N30/90 , G01N30/94 , C07D471/04
摘要： 本发明提供一种金属醇盐的检测试剂，具有式Ⅲ结构，#imgabs0#其中R1‑R5的定义如说明书定义。本发明还提供该类检测试剂的合成方法以及该检测试剂在金属醇盐的合成生产、相互转换中的TLC及HPLC‑MS检测中的应用。
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公开(公告)号：CN114369124B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202210072500.0
申请日：2022-01-21
申请人： 北京瑞博奥医药科技有限公司
IPC分类号： C07H1/02 , C07H19/067
摘要： 本发明公开了一种2'‑位取代嘧啶类核苷的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：1)式I或式II所示化合物经脱水反应得到式III所示化合物；2)式III所示化合物经选择性5'‑位保护反应得到式IV所示化合物；3)在醇镁的作用下，式IV所示化合物经开环反应得到式V或式VI所示化合物；4)式V或式VI所示化合物经脱保护反应得到式VII或式VIII所示2'‑位取代嘧啶类核苷。本发明方法对不同的底物具有较好的普适性；使用了受保护的脱水嘧啶核苷进行开环反应，改善了底物的溶解性，反应条件较原路线温和；避免了在开环过程中二聚体的生成，提高了收率；同时，其中的中间体(5'‑O‑双对甲氧基三苯甲基保护的2'‑位取代嘧啶类核苷)可直接用于相应的亚磷酰胺单体的合成，应用更为广泛。
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公开(公告)号：CN114369124A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202210072500.0
申请日：2022-01-21
申请人： 北京瑞博奥医药科技有限公司
IPC分类号： C07H1/02 , C07H19/067
摘要： 本发明公开了一种2'‑位取代嘧啶类核苷的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：1)式I或式II所示化合物经脱水反应得到式III所示化合物；2)式III所示化合物经选择性5'‑位保护反应得到式IV所示化合物；3)在醇镁的作用下，式IV所示化合物经开环反应得到式V或式VI所示化合物；4)式V或式VI所示化合物经脱保护反应得到式VII或式VIII所示2'‑位取代嘧啶类核苷。本发明方法对不同的底物具有较好的普适性；使用了受保护的脱水嘧啶核苷进行开环反应，改善了底物的溶解性，反应条件较原路线温和；避免了在开环过程中二聚体的生成，提高了收率；同时，其中的中间体(5'‑O‑双对甲氧基三苯甲基保护的2'‑位取代嘧啶类核苷)可直接用于相应的亚磷酰胺单体的合成，应用更为广泛。
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