公开(公告)号：CN114717280B

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202210327816.X

申请日：2022-03-29

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 李景华 ,  张家悦 ,  蒋茜

IPC: C07H19/067 ,  C12P19/38

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的莫诺匹拉韦的合成方法，包括以下步骤：在反应溶剂中，化合物(V)在脂肪酶的作用下与酯化试剂发生酯化反应生成化合物(I)，即莫诺匹拉韦；所述的酯化试剂为异丁酸乙烯酯、异丁酸2‑丙烯酯中的至少一种，所述的脂肪酶为Novozym435脂肪酶。本发明中，化合物(V)与酯化试剂经酶催化转化为目标产物莫诺匹拉韦(I)，产物收率高，反应过程绿色环保。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118852303A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202411350349.8

申请日：2024-09-26

Applicant: 天津兴博润生物制药有限公司

Inventor： 李彬 ,  于中生 ,  张清琛 ,  丁强

IPC: C07H23/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H1/00

Abstract: 本公开涉及胞苷乙烯基磷酸酯化合物的制备方法，包括在有机溶剂中，在氨解反应条件下，将式(Ⅰ)所示的化合物与氨源化合物接触；式(Ⅰ)所示的化合物中，R1、R2、R5、R6、R8和R9各自独立地为氢、甲基或乙基；R3和R4各自独立地为氢、卤素、羟基、经保护的羟基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、取代的C1‑C3烷基、取代的C1‑C3烷氧基中的一种；每个R7独立地为羟基、经保护的羟基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、取代的C1‑C3烷基、取代的C1‑C3烷氧基中的一种；R10为氢或甲基。本公开还涉及该方法制备得到的胞苷乙烯基磷酸酯化合物的用途。

公开(公告)号：CN113924308B

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202080040731.2

申请日：2020-06-18

Applicant: 雅玛山酱油株式会社

Inventor： 向后悟

IPC: C07H19/067

Abstract: 式5所示的化合物的结晶。在上述式中，R1表示羟基的保护基，R2表示离去基团。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114174509B

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202080054765.7

申请日：2020-07-31

Applicant: 国立研究开发法人科学技术振兴机构

Inventor： 阿部洋 ,  阿部奈保子 ,  中本航介 ,  村濑裕贵 ,  木村康明

IPC: C12N15/10 ,  C12Q1/6876 ,  C12N15/11 ,  C12M1/00 ,  C07H19/207 ,  C07H19/067 ,  C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  C07H1/02

Abstract: 本发明提供一种引物，该引物用于核酸的扩增，具有下述式(1)所示的结构。(这里，A1表示－S－、－S－S－或－Se－，B表示碱基，R1表示分解性保护基。＊是指与相邻的核苷酸的糖的键。)。本发明还提供一种双链DNA的制造装置，具备：具有式(1)所示的结构的正向引物和反向引物；PCR装置，以模板DNA为模板进行多个循环的PCR，生成3’末端凹陷的双链DNA；使3’末端成为平滑末端的克列诺片段；以及光照射设备，将R1脱保护以形成3’末端突出的粘附末端。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118267396A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410353218.9

申请日：2018-10-04

Applicant: 艾维迪提生物科学公司

Inventor： 安德鲁·约翰·吉尔 ,  文卡塔·拉马纳·多帕拉普迪 ,  乔尔·丹尼尔·阿里亚斯 ,  大卫·世-豪·朱 ,  迈克尔·卡拉米安·科克伦 ,  罗伯·伯克 ,  菲利普·科瓦奇 ,  巴尔博拉·马勒科娃

IPC: A61K31/713 ,  A61K47/68 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00 ,  C12N15/113 ,  C07K16/18 ,  C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  C07F9/6512

Abstract: 本文公开了包含缀合至修饰的多核酸分子和聚合物的结合部分的组合物和药物制剂。本文描述的还包括利用包含缀合至多核酸分子和聚合物的结合部分的组合物或药物制剂治疗癌症的方法。

公开(公告)号：CN113929724B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202111286183.4

申请日：2021-11-02

Applicant: 周雨恬 ,  刘建波

Inventor： 周雨恬 ,  刘建波

IPC: C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了一种核苷类化合物及其药物组合物和用途，核苷类化合物是结构如下所示的化合物(I)，或其药学上或生理上可接受的盐。本发明产品在抗病毒，尤其是作为抗新型冠状病毒或抗流感病毒的药物方面具有确切效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117820389A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202311778346.X

申请日：2023-12-22

Applicant: 康羽生命科学技术(苏州)有限公司

Inventor： 吴志民 ,  卢江平

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/067

Abstract: 本发明公开了5'‑O‑DMTr‑2'‑O‑MOE‑5‑甲基尿苷的制备方法，其包括以下步骤：依次向反应容器内加入甲苯、5’‑O‑DMTr‑5‑甲基环脲苷、乙二醇单甲醚镁盐、三(2‑甲氧基乙基)原硼酸酯，升温110℃，反应；反应完毕，降温25℃，加入水、乙酸调节pH为5‑7，分液；有机相洗涤，有机相干燥，浓缩干；所述甲苯、5’‑O‑DMTr‑5‑甲基环脲苷、乙二醇单甲醚镁盐、三(2‑甲氧基乙基)原硼酸酯的质量比为2.8‑8.6：1：0.17‑0.77：0.13‑1.04；本发明使用三(2‑甲氧基乙基)原硼酸酯，针对产品关键杂质甲氧基杂质进行了控制，能有效控制甲氧基杂质小于0.10％，满足放大需求，提高了产品的质量。

公开(公告)号：CN117756869A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311825612.X

申请日：2023-12-27

Applicant: 武汉大学

Inventor： 田沺 ,  闵远琴 ,  熊伟 ,  沈薇 ,  刘星宇 ,  齐倩倩 ,  张园园 ,  范若晨

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7072

Abstract: 本发明公开了一种基于核糖核酸酶靶向嵌合体的核苷定制方法及其在开发新型抗RNA病毒药物中的应用，属于化学生物学和药物化学技术领域。本发明方法包括在核糖2'‑位置进行特定化学修饰，以及将RNase L招募基团整合进修饰的核苷上，从而得到特异性地靶向并降解病毒RNA的核糖核酸酶靶向嵌合体，可用于制备抗RNA病毒药物中。本发明这种方法能提高抗病毒药物的效率和安全性，减少抗药性的风险。本发明开发的核苷类似物与传统药物相比，在抑制病毒RNA复制方面显示出更高的效率和特异性，同时降低了对宿主细胞的毒性。本发明提供了一种新的治疗手段，对治疗以SARS‑CoV‑2及其突变株为例的RNA病毒具有重要的临床价值。

公开(公告)号：CN117642410A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202280040667.7

申请日：2022-06-17

Applicant: 苏州春海生物医药有限公司

Inventor： 赵祖春 ,  许凯

IPC: C07H19/067 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7068

Abstract: 本公开涉及N4‑羟基胞苷(NHC)的酯衍生物，包含其的药物组合物，涉及其制备方法，以及涉及N4‑羟基胞苷的酯衍生物治疗病毒感染的用途和方法。

公开(公告)号：CN117551155A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202410023830.X

申请日：2024-01-08

Applicant: 苏州诺维康生物科技有限公司

Inventor： 朱海生 ,  陶鹏 ,  陆阳 ,  苗茹 ,  陆林海

IPC: C07H19/067 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一种5'‑O‑DMT‑2'‑O‑丙炔基‑尿苷的合成方法，主要采用2'‑O‑丙炔基‑尿苷为底物，通过加入4,4'‑双甲氧基三苯甲基氯和吡啶，并通过设计的特定的工艺将2'‑O‑丙炔基‑尿苷转化为5'‑O‑DMT‑2'‑O‑丙炔基‑尿苷。本申请的合成技术路线中，不会产生异构体，缩减了纯化的时间，降低了成本，且合成过程中不涉及管制试剂，有利于产业化生产。