公开(公告)号：CN103403018B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201180065191.4

申请日：2011-12-21

申请人： 医药公司(莱比锡)有限公司

发明人： P·哈罗德 ,  S·杰拉科维奇克 ,  M·达基施 ,  C·里彻尔特 ,  A·舒尔茨 ,  A·施维尼茨 ,  F-A·路德维格 ,  A·R·法 ,  T·康

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072

CPC分类号： C07K5/06121 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06191

摘要： 本发明提供了制造和使用具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法；其中n是在1和2之间的整数，含1和2；m是在0和2之间的整数，含0和2；X选自由CH或N组成的组；R1选自由-CH2NH2和（化学式(II)）组成的组；R2选自下组，该组由以下各项组成：-H、-OH、-NH2和乙酰基；R3选自下组，该组由以下各项组成：-H、苄氧基羰基和苄基磺酰基；并且R4选自下组，该组由以下各项组成：-OH、（化学式(III)、(IV)、(V)、(VI)），其中p是在0和2之间的整数，含0和2，Y选自下组，该组由以下各项组成：-O-、-S-、-S(=O)-、-SO2-、亚甲基、-CH(OH)-、-CH(NH2)-、-CH(CH2-OH)-、-CH(CH2-NH2)-或-N(R6)-，R5选自由-H或简单的(C1-C3)烷基组成的组并且R6选自下组，该组由以下各项组成：-H、简单的(C1-C3)烷基或简单的(C1-C3)酰基。由于这些化合物选择性的双重抑制凝血酶和凝血酶原酶，因此它们作为抗凝血剂是有用的。

公开(公告)号：CN102858744B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201180017598.X

申请日：2011-01-28

申请人： 医药公司(莱比锡)有限公司

发明人： P·哈罗德 ,  M·达基施 ,  S·杰拉科维奇克 ,  F-A·路德维格 ,  C·里彻尔特 ,  A·舒尔茨 ,  A·施维尼茨

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/18 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P7/04

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K31/445 ,  A61K38/00 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06078

摘要： 本发明提供了作为人纤溶酶和血浆激肽释放酶有效抑制剂的化合物，并且所述化合物能用于预防失血，以及作为纤维蛋白粘合剂的成分。本发明进一步提供了制备和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN103403018A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201180065191.4

申请日：2011-12-21

申请人： 医药公司(莱比锡)有限公司

发明人： P·哈罗德 ,  S·杰拉科维奇克 ,  M·达基施 ,  C·里彻尔特 ,  A·舒尔茨 ,  A·施维尼茨 ,  F-A·路德维格 ,  A·R·法 ,  T·康

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072

CPC分类号： C07K5/06121 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06191

摘要： 本发明提供了制造和使用具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法；其中n是在1和2之间的整数，含1和2；m是在0和2之间的整数，含0和2；X选自由CH或N组成的组；R1选自由-CH2NH2和（化学式(II)）组成的组；R2选自下组，该组由以下各项组成：-H、-OH、-NH2和乙酰基；R3选自下组，该组由以下各项组成：-H、苄氧基羰基和苄基磺酰基；并且R4选自下组，该组由以下各项组成：-OH、（化学式(III)、(IV)、(V)、(VI)），其中p是在0和2之间的整数，含0和2，Y选自下组，该组由以下各项组成：-O-、-S-、-S(=O)-、-SO2-、亚甲基、-CH(OH)-、-CH(NH2)-、-CH(CH2-OH)-、-CH(CH2-NH2)-或-N(R6)-，R5选自由-H或简单的(C1-C3)烷基组成的组并且R6选自下组，该组由以下各项组成：-H、简单的(C1-C3)烷基或简单的(C1-C3)酰基。由于这些化合物选择性的双重抑制凝血酶和凝血酶原酶，因此它们作为抗凝血剂是有用的。

公开(公告)号：CN102858744A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201180017598.X

申请日：2011-01-28

申请人： 医药公司(莱比锡)有限公司

发明人： P·哈罗德 ,  M·达基施 ,  S·杰拉科维奇克 ,  F-A·路德维格 ,  C·里彻尔特 ,  A·舒尔茨 ,  A·施维尼茨

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/18 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P7/04

CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K31/445 ,  A61K38/00 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06078

摘要： 本发明提供了作为人纤溶酶和血浆激肽释放酶有效抑制剂的化合物，并且所述化合物能用于预防失血，以及作为纤维蛋白粘合剂的成分。本发明进一步提供了制备和使用所述化合物的方法。