公开(公告)号：CN103848874B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201410059416.0

申请日：2014-02-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  陈世光 ,  马陇君 ,  常淑媛 ,  刘新桂 ,  车锐 ,  罗宇

IPC: C07H13/06 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种合成1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖的方法，该方法采用葡萄糖醛酸内酯为原料，经过丙酮叉保护、苄基保护、内酯还原、半缩醛羟基保护、脱丙酮差保护、内酯还原、脱半缩醛保护、乙酰基保护，脱苄基保护等步骤得到化合物1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖。本发明不涉及昂贵试剂的使用，降低了成本；所涉及的操作简便、条件易控，易于工业化生产；总收率高，可放大到克级及以上。

公开(公告)号：CN103848874A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201410059416.0

申请日：2014-02-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 吕伟 ,  刘新桂 ,  车锐 ,  罗宇

IPC: C07H13/06 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种合成1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖的方法，该方法采用葡萄糖醛酸内酯为原料，经过丙酮叉保护、苄基保护、内酯还原、半缩醛羟基保护、脱丙酮差保护、内酯还原、脱半缩醛保护、乙酰基保护，脱苄基保护等步骤得到化合物1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖。本发明不涉及昂贵试剂的使用，降低了成本；所涉及的操作简便、条件易控，易于工业化生产；总收率高，可放大到克级及以上。

公开(公告)号：CN103360307B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201210206367.X

申请日：2012-06-21

Applicant: 南京绿叶思科药业有限公司 ,  华东师范大学

Inventor： 程光 ,  刘新桂 ,  刘宁 ,  叶智华 ,  鲍彬 ,  史培忠 ,  罗宇 ,  吕伟

IPC: C07D213/69

Abstract: 本发明涉及一种合成5-氯-2,4-二羟基吡啶的方法，包括以单步反应使化合物G-1选择性脱去3位氯原子制得化合物G-2。该方法具有合成路线简短、操作简便、产率高、易于工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN103360307A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210206367.X

申请日：2012-06-21

Applicant: 南京绿叶思科药业有限公司 ,  华东师范大学

Inventor： 程光 ,  刘新桂 ,  刘宁 ,  叶智华 ,  鲍彬 ,  史培忠 ,  罗宇 ,  吕伟

IPC: C07D213/69

Abstract: 本发明涉及一种合成5-氯-2,4-二羟基吡啶的方法，包括以单步反应使化合物G-1选择性脱去3位氯原子制得化合物G-2。该方法具有合成路线简短、操作简便、产率高、易于工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN102603761B

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201210023070.X

申请日：2012-02-02

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张翾 ,  史培忠 ,  刘新桂 ,  叶智华 ,  罗宇 ,  陈奕 ,  李佳 ,  李静雅 ,  丁健

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途；在通式I中，X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环；Z为-O-、-NHCO-或-CONH-；B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。