专利检索 ap:("华东理工大学") AND inv:"刘荣坤" 第 1 页

1.

发明公开
脱氧核苷类似物及其制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN115850356A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211592283.4

申请日：2022-12-13

申请人： 华东理工大学

发明人： 杨友 , 刘荣坤 , 陈艳 , 郑计斌

IPC分类号： C07H19/06 , C07H1/00

摘要： 本发明公开了脱氧核苷类似物及其制备方法，该脱氧核苷类似物为3',5'‑二脱氧核苷类似物和2',5'‑二脱氧核苷类似物，结构通式如式(Ⅰ)和式(II)所示。本发明首先利用金催化糖基(Z)‑炔烯酸酯给体的N‑糖苷化反应得到全乙酰基保护的5'‑脱氧核苷，然后采用原酸酯对乙酰基脱除的2,3位羟基进行保护，并在酸性条件下开环反应，得到2'或3'‑位苯甲酰基保护的核苷，随后进行硫酯保护，之后在Barton‑McCombie自由基反应条件下脱氧得到中间体IX和X，最后脱除苯甲酰基保护，同时制备了3',5'‑二脱氧核苷类似物和2',5'‑二脱氧核苷类似物。另本发明制备方法反应条件较温和，操作简单，产率高。