一种烯二炔化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103980177A

    公开(公告)日:2014-08-13

    申请号:CN201410211924.6

    申请日:2014-05-20

    IPC分类号: C07D207/444 A61P35/00

    CPC分类号: C07D207/448

    摘要: 本发明涉及一种可用于抗癌药物的新型烯二炔化合物及其制备方法和应用,本发明提出一种烯二炔化合物,其中,R代表官能基团;R=R、CR1R2R3、(CR1R2)nX或NR1R2;其中R,R1,R2,R3为氢、卤素、C1-C24烷基链、芳香基团、杂环基团;n为1~6;X为氨基、醚基、酰胺基、巯基、膦基、卤素或酯基。所述芳香基团是苯基、萘基、芘基、蒽基、烷基或卤素;所述杂环基团是吡咯、噻吩、吡啶、哌嗪、吡喃、呋喃、咪唑、吡唑或吗啡啉。经实验证明,这类烯二炔可以导致DNA明显的链断裂以及造成肿瘤细胞的凋亡,说明合成的烯二炔具有较高的生物活性。

    一种烯二炔化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103980177B

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201410211924.6

    申请日:2014-05-20

    IPC分类号: C07D207/444 A61P35/00

    摘要: 本发明涉及一种可用于抗癌药物的新型烯二炔化合物及其制备方法和应用,本发明提出一种烯二炔化合物,,其中,R代表官能基团;R=R、CR1R2R3、(CR1R2)nX或NR1R2;其中R,R1,R2,R3为氢、卤素、C1-C24烷基链、芳香基团、杂环基团;n为1~6;X为氨基、醚基、酰胺基、巯基、膦基、卤素或酯基。所述芳香基团是苯基、萘基、芘基、蒽基、烷基或卤素;所述杂环基团是吡咯、噻吩、吡啶、哌嗪、吡喃、呋喃、咪唑、吡唑或吗啡啉。经实验证明,这类烯二炔可以导致DNA明显的链断裂以及造成肿瘤细胞的凋亡,说明合成的烯二炔具有较高的生物活性。