公开(公告)号：CN114621195A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202210313730.1

申请日：2022-03-28

申请人： 华中农业大学

发明人： 潘源虎 ,  张洁 ,  瞿玮 ,  谢书宇 ,  黄玲利 ,  刘振利 ,  王宗朝 ,  徐艳 ,  丁超月

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D241/52 ,  A61P33/00

摘要： 本发明公开了一种喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物，属于兽药合成技术领域。其化学分子结构通式如式(I)所示：式(I)中，C‑2位是氰基取代；C‑3位是氨基取代；R6是含氮杂环取代，含氮杂环通过C‑N键与喹噁啉母环相连；C‑7是氟原子取代。本发明的化合物用于抑制弓形虫RH株，IC50值最低为14.76±2.38μM；用于抑制邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫，IC50值最低分别为13.85±3.73μM和17.86±5.79μM，表明本发明的化合物对弓形虫RH株、邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫具有良好的抗虫活性。

公开(公告)号：CN114621195B

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202210313730.1

申请日：2022-03-28

申请人： 华中农业大学

发明人： 潘源虎 ,  张洁 ,  瞿玮 ,  谢书宇 ,  黄玲利 ,  刘振利 ,  王宗朝 ,  徐艳 ,  丁超月

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D241/52 ,  A61P33/00

摘要： 本发明公开了一种喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物，属于兽药合成技术领域。其化学分子结构通式如式(I)所示：式(I)中，C‑2位是氰基取代；C‑3位是氨基取代；R6是含氮杂环取代，含氮杂环通过C‑N键与喹噁啉母环相连；C‑7是氟原子取代。本发明的化合物用于抑制弓形虫RH株，IC50值最低为14.76±2.38μM；用于抑制邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫，IC50值最低分别为13.85±3.73μM和17.86±5.79μM，表明本发明的化合物对弓形虫RH株、邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫具有良好的抗虫活性。

公开(公告)号：CN115974689A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211709455.1

申请日：2022-12-29

申请人： 华中农业大学

发明人： 潘源虎 ,  丁超月 ,  瞿玮 ,  徐艳 ,  黄玲利 ,  谢书宇 ,  陈冬梅 ,  陶燕飞 ,  刘振利 ,  谢长清

IPC分类号： C07C67/283 ,  C07C67/293 ,  C07C67/29 ,  C07C69/675 ,  C07B59/00 ,  G01N33/48 ,  A61K51/04 ,  A61K101/00

摘要： 本发明提供了一种氚标记截短侧耳素的合成方法，包括侧耳素末端烯键在臭氧和二甲基硫醚的作用下形成醛基，醛基通过与(1‑重氮‑2‑氧代‑丙醇)‑膦酸二甲酯反应形成炔键，炔键在惰性催化剂的作用下与氚气发生选择性加成反应，得到氚标记截短侧耳素；本发明填补了国内侧耳素类药物同位素标记路线的空缺，为该类药物在动物体内的代谢研究提供了解决方案。