公开(公告)号：CN101323599B

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：CN200810048645.7

申请日：2008-07-31

申请人： 华中农业大学

发明人： 袁宗辉 ,  邱荣超 ,  陶燕飞 ,  薛克友 ,  斯琴朝克图 ,  刘志亮 ,  王玉莲 ,  黄玲利 ,  陈冬梅 ,  彭大鹏 ,  戴梦红 ,  刘振利 ,  谢长清 ,  王旭

IPC分类号： C07D241/52 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种饲料添加剂2-甲酰氰基乙酰腙-喹噁啉-1，4-二氧化物(喹赛多)的化学合成方法。本发明的步骤包含以苯并氧化呋咱为原料，N，N-二甲基甲酰胺为反应介质，在催化剂吡咯烷的作用下与丙酮醛缩二甲醇反应，合成中间体喹噁啉-1，4-二氧-2-甲醛缩二甲醇；将该中间体在甲醇和浓盐酸中进行醇解，与氰乙酰肼反应合成最终产物2-甲酰氰基乙酰腙-喹噁啉-1，4-二氧化物(喹赛多)。本发明反应条件温和，原料廉价易得，所用试剂均为低毒或无毒，合成产品收率较高，纯度较好，适于工业化条件下的扩大生产。

公开(公告)号：CN101323599A

公开(公告)日：2008-12-17

申请号：CN200810048645.7

申请日：2008-07-31

申请人： 华中农业大学

发明人： 袁宗辉 ,  邱荣超 ,  陶燕飞 ,  薛克友 ,  斯琴朝克图 ,  刘志亮 ,  王玉莲 ,  黄玲利 ,  陈冬梅 ,  彭大鹏 ,  戴梦红 ,  刘振利 ,  谢长清 ,  王旭

IPC分类号： C07D241/52 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种饲料添加剂2－甲酰氰基乙酰腙－喹噁啉－1，4－二氧化物(喹赛多)的化学合成方法。本发明的步骤包含以苯并氧化呋咱为原料，N，N－二甲基甲酰胺为反应介质，在催化剂吡咯烷的作用下与丙酮醛缩二甲醇反应，合成中间体喹噁啉－1，4－二氧－2－甲醛缩二甲醇；将该中间体在甲醇和浓盐酸中进行醇解，与氰乙酰肼反应合成最终产物2－甲酰氰基乙酰腙－喹噁啉－1，4－二氧化物(喹赛多)。本发明反应条件温和，原料廉价易得，所用试剂均为低毒或无毒，合成产品收率较高，纯度较好，适于工业化条件下的扩大生产。

公开(公告)号：CN101016268B

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200710051371.2

申请日：2007-01-24

申请人： 华中农业大学

发明人： 袁宗辉 ,  陶燕飞 ,  斯琴朝克图 ,  刘振果 ,  刘志亮 ,  王玉莲 ,  崔效亮 ,  刘登才 ,  黄玲利 ,  薛克友 ,  吴玉杰 ,  彭大鹏 ,  陈冬梅 ,  戴梦红 ,  谢长清 ,  刘振利

IPC分类号： C07D241/52

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种2-甲酰氰基乙酰腙-喹喔啉-1，4-二氧化物(喹赛多)的合成方法。包括如下步骤：将苯并呋咱和丙酮加入到反应瓶中，并缓慢滴加催化剂四氢吡咯、二乙胺或浓氨水，回流，得到中间体N，N-1，4-二氧-2-甲基喹喔啉；将此中间体与二氧化硒、二氧化锰或三氧化铬加入到反应瓶中，加二甲基亚砜和无水乙醇，加热反应得中间体N，N-二氧喹喔啉-2-甲醛，加氰乙酰肼至上述制备的混合产物中，搅拌，调节反应液pH，待产物析出，过滤，烘干得到目标产物。本发明反应条件温和，原料易得，合成成本较低。

公开(公告)号：CN101016268A

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：CN200710051371.2

申请日：2007-01-24

申请人： 华中农业大学

发明人： 袁宗辉 ,  陶燕飞 ,  斯琴朝克图 ,  刘振果 ,  刘志亮 ,  王玉莲 ,  崔效亮 ,  刘登才 ,  黄玲利 ,  薛克友 ,  吴玉杰 ,  彭大鹏 ,  陈冬梅 ,  戴梦红 ,  谢长清 ,  刘振利

IPC分类号： C07D241/52

摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种2－甲酰氰基乙酰腙－喹喔啉－1，4－二氧化物(喹赛多)的合成方法。包括如下步骤：将苯并呋咱和丙酮加入到反应瓶中，并缓慢滴加催化剂四氢吡咯、二乙胺或浓氨水，回流，得到中间体N，N－1，4－二氧－2－甲基喹喔啉；将此中间体与二氧化硒、二氧化锰或三氧化铬加入到反应瓶中，加二甲基亚砜和无水乙醇，加热反应得中间体N，N－二氧喹喔啉－2－甲醛，加氰乙酰肼至上述制备的混合产物中，搅拌，调节反应液pH，待产物析出，过滤，烘干得到目标产物。本发明反应条件温和，原料易得，合成成本较低。