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公开(公告)号：CN112062797B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202010835334.6
申请日：2020-08-19
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： C07H15/252 , C07H1/00 , A61K31/7056 , A61P35/00 , C09K11/06 , A61K49/00
摘要： 本发明公开了一种二聚体前药及其制备方法和应用。本发明的二聚体前药的结构式为：本发明的二聚体前药具有双重荧光效应，可以通过ICT和FRET效应猝灭CyNH2和DOX的荧光，很好地监测药物活化过程，并降低毒性，且利用CyNH2和DOX的协同效应还可以增强对肿瘤的治疗效果。
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公开(公告)号：CN111718465B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202010551937.3
申请日：2020-06-17
申请人： 华南理工大学
摘要： 本发明公开了一种聚二硫缩醛及其制备方法和应用。本发明的聚二硫缩醛具有良好的生物相容性和可降解性，可在水相中自组装形成纳米颗粒并用作疏水性抗癌药物的运输载体，在肿瘤细胞内溶酶体酸性和高谷胱甘肽含量的环境中可以快速释放出颗粒内核中的疏水性抗癌药物，放大肿瘤细胞内的氧化应激水平，从而有效逆转耐药，具有巨大的临床应用潜能。
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公开(公告)号：CN111718465A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN202010551937.3
申请日：2020-06-17
申请人： 华南理工大学
摘要： 本发明公开了一种聚二硫缩醛及其制备方法和应用。本发明的聚二硫缩醛具有良好的生物相容性和可降解性，可在水相中自组装形成纳米颗粒并用作疏水性抗癌药物的运输载体，在肿瘤细胞内溶酶体酸性和高谷胱甘肽含量的环境中可以快速释放出颗粒内核中的疏水性抗癌药物，放大肿瘤细胞内的氧化应激水平，从而有效逆转耐药，具有巨大的临床应用潜能。
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公开(公告)号：CN113461952B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202110738182.2
申请日：2021-06-30
IPC分类号： C08G81/00 , C08G61/12 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K45/00 , A61K47/59 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种活性氧响应型自降解聚合物及其制备方法与应用。活性氧响应型自降解聚合物，其结构式如式I所示，其中，n为15～30的自然数，m为40～50的自然数。本发明的活性氧响应型自降解聚合物由硫缩键封端，在肿瘤高活性氧的环境中，端基断裂，触发整个聚合物链快速降解，适合作为高活性氧环境下精准、快速释放药物的骨架，制备活性氧响应型自降解药物体系。采用该聚合物键合DOX和PEG，得到的活性氧响应型自降解药物体系在活性氧条件下具有显著的快速降解效果。
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公开(公告)号：CN113527693B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202110696267.9
申请日：2021-06-23
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： C08G81/00 , A61K31/795 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种侧链可修饰的聚缩硫酮及其类似物的制备方法和医药新用途，式I化合物能够在活性氧存在的条件下释放药物，引发ICD效应。本发明的式II化合物的制备方法工艺简单，易于操作。式I化合物可用于诱发肿瘤细胞产生免疫原性死亡，为肿瘤免疫治疗提供了新的药物，对提高肿瘤治疗效果，改善患者生存质量具有重要意义。
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公开(公告)号：CN112939951B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202110140989.6
申请日：2021-01-29
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： C07D405/06 , C09K11/06 , A61P35/04 , A61P35/00 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种细胞焦亡药物前药及其制备方法与细胞焦亡药物。本发明的细胞焦亡药物前药能通过靶向线粒体，造成线粒体破坏，释放出细胞色素c，激活Caspase3剪切GSDME，使细胞发生焦亡。该药物前药(NCyNH2)对肿瘤细胞具有选择性，降低对正常细胞的损伤，还可以通过自身荧光的恢复来检测其活化情况。在瘤内给药后，该药物前药可以有效调节肿瘤免疫微环境，激活T细胞介导的抗肿瘤免疫反应。该分子在线粒体靶向，抑制细胞呼吸，诱导细胞焦亡，改善肿瘤免疫微环境，激活T细胞介导的抗肿瘤免疫反应等方面具有巨大的应用前景。
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公开(公告)号：CN113072704A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110205142.1
申请日：2021-02-23
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种基于活性氧自放大降解的聚硫缩醛及其制备方法和应用。本发明提供的聚硫缩醛由肉桂醛衍生而来的硫缩醛聚合物，聚硫缩醛中的硫缩醛键在活性氧存在的条件下可响应断裂，而硫缩醛键响应断裂后释放出的肉桂醛可在细胞内产生活性氧，肉桂醛产生的活性氧又进一步使聚硫缩醛中的硫缩醛链断裂，产生自放大降解的效果，本发明制得的聚硫缩醛具有很强的自催化作用，适合于需要指数速率的应用，具有重大应用前景。
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公开(公告)号：CN111925517A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010678705.4
申请日：2020-07-15
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： C08G65/334 , A61K47/69 , A61K47/59 , A61K31/12 , A61K31/136 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种双药骨架聚合物及其制备方法和应用。本发明的双药骨架聚合物可以在水相中自组装形成纳米胶束并用作双药运输载体，可以对肿瘤组织的还原性微环境实现特异性响应释药，且能够以稳定、精确的比例释放两种药物。
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公开(公告)号：CN113527693A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110696267.9
申请日：2021-06-23
申请人： 华南理工大学
IPC分类号： C08G81/00 , A61K31/795 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种侧链可修饰的聚缩硫酮及其衍生物的制备方法和医药新用途，式I化合物能够在活性氧存在的条件下释放药物，引发ICD效应。本发明的式II化合物的制备方法工艺简单，易于操作。式I化合物可用于诱发肿瘤细胞产生免疫原性死亡，为肿瘤免疫治疗提供了新的药物，对提高肿瘤治疗效果，改善患者生存质量具有重要意义。
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公开(公告)号：CN113461952A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110738182.2
申请日：2021-06-30
IPC分类号： C08G81/00 , C08G61/12 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K45/00 , A61K47/59 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种活性氧响应型自降解聚合物及其制备方法与应用。活性氧响应型自降解聚合物，其结构式如式I所示，其中，n为15～30的自然数，m为40～50的自然数。本发明的活性氧响应型自降解聚合物由硫缩键封端，在肿瘤高活性氧的环境中，端基断裂，触发整个聚合物链快速降解，适合作为高活性氧环境下精准、快速释放药物的骨架，制备活性氧响应型自降解药物体系。采用该聚合物键合DOX和PEG，得到的活性氧响应型自降解药物体系在活性氧条件下具有显著的快速降解效果。
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