公开(公告)号：CN1822842A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020324.6

申请日：2004-07-16

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 内田晶博 ,  石川康裕 ,  上野靖彦 ,  梶喜一朗 ,  鸟取恒彰

IPC: A61K31/522 ,  A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/522 ,  C07D473/04

Abstract: 式(I)，式(II)(式中，R1，R2和R3相同或不同，表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、或低级炔基，R4表示环烷基、－(CH2)n－R5或式(II))，本发明提供制剂特性(例如硬度、崩解性、溶出性、稳定性等)优异的含有化合物(I)表示的黄嘌呤衍生物或其药理学上允许的盐以及微晶纤维素的固体制剂。

公开(公告)号：CN1845742A

公开(公告)日：2006-10-11

申请号：CN200480025483.5

申请日：2004-09-29

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 内田晶博 ,  石川康裕 ,  上野靖彦 ,  梶喜一朗 ,  相本正治 ,  金子直树

IPC: A61K31/522 ,  A61K9/30 ,  A61K47/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D473/06

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K9/2813 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/522 ,  C07D473/06

Abstract: (式中，Y1及Y2相同或不同，表示氢原子、卤素或低级烷基，Z及A相同或不同，表示取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基)，本发明提供固体制剂中的例如上式(I)所示的二芳基乙烯化合物或其药理学可容许盐的稳定化方法，其特征在于使含有二芳基乙烯化合物或其药理学可容许盐的该固体制剂中存在有无机物和/或着色剂。

公开(公告)号：CN100395245C

公开(公告)日：2008-06-18

申请号：CN200480011873.7

申请日：2004-05-07

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 黑田和俊 ,  青木登 ,  落合敏郎 ,  内田晶博 ,  石川康裕 ,  木越诚 ,  早川荣治 ,  浅野目一机

IPC: C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P43/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明提供溶解性、稳定性、生物利用度、医药制剂中的分散性等良好的具有不足50μm平均粒径的(E)-8-(3，4-二甲氧基苯乙烯基)-1，3-二乙基-7-甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮的微晶、具有不足50μm平均粒径而且结晶度为20%或更高的(E)-8-(3，4-二甲氧基苯乙烯基)-1，3-二乙基-7-甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮的微晶。另外，提供以含有这些微晶的固体医药制剂。

公开(公告)号：CN1784405A

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN200480011873.7

申请日：2004-05-07

Applicant: 协和发酵工业株式会社

Inventor： 黑田和俊 ,  青木登 ,  落合敏郎 ,  内田晶博 ,  石川康裕 ,  木越诚 ,  早川荣治 ,  浅野目一机

IPC: C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P43/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D473/06

Abstract: 本发明提供溶解性、稳定性、生物利用度、医药制剂中的分散性等良好的具有不足50μm平均粒径的(E)－8－(3，4－二甲氧基苯乙烯基)－1，3－二乙基－7－甲基－3，7－二氢－1H－嘌呤－2，6－二酮的微晶、具有不足50μm平均粒径而且结晶度为20％或更高的(E)－8－(3，4－二甲氧基苯乙烯基)－1，3－二乙基－7－甲基－3，7－二氢－1H－嘌呤－2，6－二酮的微晶。另外，提供以含有这些微晶的固体医药制剂。