公开(公告)号：CN105481779A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510989971.8

申请日：2015-12-24

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 包金远 ,  宋志春 ,  翟洪 ,  张孝清

IPC分类号： C07D239/48

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D239/48

摘要： 抗癌药物Rociletinib及其中间体制备。本发明将化合物III溶解在有机溶剂中，与化合物IIC在浓盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸的催化作用下反应得到化合物IV；将化合物IV在极性有机溶剂中，在酸性催化剂的作用下进行脱BOC保护基反应，得到中间体化合物V；将化合物V溶解在有机溶剂中，与氯丙酰氯反应完全，然后在有机碱或无机碱的催化作用下得到化合物I；本发明提供了一种Rociletinib中间体制备的新工艺，所得的产品纯度好，质量较高，成本较低，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105503865A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201510993200.6

申请日：2015-12-24

申请人： 南京华威医药科技开发有限公司

发明人： 张孝清 ,  包金远 ,  宋志春 ,  翟洪

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供一种具有优异的抗肿瘤活性的吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物，该抗肿瘤化合物用式I表示，其中，M基团任意选自氢原子、烷基、环烷基；Y代表N原子位置取代或者非取代的含一个氮原子的5～8元环，所述的取代基为-X1基团、-CO2X2、-COX3或者-CONHX4；X1、X2、X3和X4定义与说明书中定义相同；本发明还提供式I所示抗肿瘤剂制备方法及其在肺癌、结肠癌和卵巢癌抗肿瘤药物中的应用,本发明化合物具有较好的抗肿瘤活性。