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公开(公告)号：CN108218794A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611191543.1
申请日：2016-12-21
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/47 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/04 , C07D409/14 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/12
CPC分类号： C07D239/42 , C07D239/47 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 本发明提供一种式I所示的IDO抑制剂及其制备方法，其中W、M、Ar基团的定义如说明书所示。本发明同时提供了包含式I化合物的药物组合物及其用途。所述的式I化合物及其的药学上可接受的盐在制备与吲哚胺2,3‑双加氧化酶(IDO)相关的疾病药物方面的用途，具体而言其在治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种重大疾病方面的应用，初步药物活性研究结果表明其具有较好的IDO抑制活性，具有潜在的药用价值。。
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公开(公告)号：CN103788070B
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201210418156.2
申请日：2012-10-26
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D519/00 , C07D207/16 , C07D209/52 , C07D333/20 , A61K31/513 , A61K31/403 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/522 , A61K31/519 , A61P3/10
摘要： 本发明提供一种新型的二肽基肽酶Ⅳ（DPP‑4）抑制剂多聚物式（Ⅰ）及其制备方法。本发明的化合物及其盐具有DPP‑4酶抑制作用，可用于治疗糖尿病，特别是非胰岛素依赖型糖尿病，以及其他与DPP‑4相关的疾病的预防和/或治疗。其中通式（Ⅰ）中各取代基的定义同说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN105348241B
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201510916334.8
申请日：2015-12-11
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/92
摘要： 本发明为一种硫酸沃拉帕沙中间体的合成方法，以化合物II为起始原料，与硼氢化钠反应，再与碘作用，水解得中间体IIIb；然后经二氧化锰在二氯甲烷中回流，得中间体I。化合物II借助硼氢化钠和碘，在本发明的反应温度条件下，可选择性的将羧酸直接还原成醇，而结构中的内酯不酯影响，本发明提的供制备工艺，具有高选择性还原、反应条件易于控制、操作安全、中间体稳定、适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN104496917B
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201410769599.5
申请日：2014-12-15
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D241/24
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种法匹拉韦的新合成方法。该方法是以式II为原料，经过羧基保护生成化合物III,在浓硫酸和亚硝钠的作用下经重氮水解反应生成化合物IV，然后经过苄基保护反应生成化合物V，然后在氟化钾和四丁基溴化铵的作用下生成化合物VI，脱苄基保护基生成化合物VII,然后加入氨化剂进行胺化反应生成法匹拉韦(式I)。本发明提供的方法反应周期短，操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104447763B
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201410786984.0
申请日：2014-12-18
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07K5/078 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K38/05 , A61P9/12
摘要： 本发明涉及一种式（I）所示的联苯四氮唑类化合物或其药用盐及其制备方法和应用，其中X基团的定义与说明书中相同；其具有血管紧张素II受体拮抗活性，并且用作预防或治疗循环系统疾病例如高血压等。
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公开(公告)号：CN106562968A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510673999.0
申请日：2015-10-13
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
CPC分类号： A61K9/0002 , A61K9/2013 , A61K9/2086 , A61K9/28 , A61K31/18 , A61K31/49 , A61K47/14 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供了一种包含盐酸坦洛辛和琥珀酸索利那新的缓释制剂，包括盐酸坦洛辛缓释层和琥珀酸索利那新速释层，其中盐酸坦洛辛缓释层包含山嵛酸甘油酯缓释材料和填充剂，琥珀酸索利那新速释层由琥珀酸索利那新活性物质和稀释剂和/或润滑剂组成。本发明所得产品稳定性较好，没有引湿性；在乙醇中没有突释现象，获得了合理的药物释放度，以不同的释药机理延长作用时间，可以减少给药次数，提高患者的顺应性；生产工艺简单、重现性好并且工业化程度高，可以使用常规的生产设备进行放大生产。
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公开(公告)号：CN103524456B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201310456158.5
申请日：2013-09-30
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D293/06 , C07D421/10 , A61K31/41 , A61K31/496 , A61K31/4155 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61P19/06 , A61P9/04 , A61P19/02
摘要： 本发明涉及一种式I所示的硒唑甲酸类化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物；提供了上述化合物的制备方法及其在高尿酸血症治疗和／或预防药物以及由高尿酸血症引起的痛风、关节炎或心力衰竭疾病药物的制备中的应用。其中通式I中M的取代基的定义同说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN103288736B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201310047057.2
申请日：2013-02-05
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/22
摘要： 本发明公开了一种艾司利卡西平中间体的制备方法，其以5H-二苯并[B,F]氮杂环庚烯-10(11H)-酮（化合物Ⅲ）为原料，与光气、双光气、三光气、氯甲酸酯类化合物或氯羰基亚磺酰氯反应，得到化合物II；化合物II在氨的存在下进行氨解反应得到最终产物；本发明工艺路线较短，原料价格低廉，操作简单快捷，成本较低，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103127109B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201310047056.8
申请日：2013-02-05
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K9/48 , A61P7/02
摘要： 本发明公开了一种含达比加群酯或其盐和水合物的药用组合，其包含含有活性成分达比加群酯或其药学上可接受的盐或水合物与填充剂和/或粘合剂的活性物质丸芯材料；和在所述活性物质丸芯材料之外的有机酸或含有该有机酸的有机酸物质层；所述有机酸选自酒石酸、琥珀酸、柠檬酸、谷氨酸、富马酸、苹果酸或天冬氨酸或其水合物或酸盐。本发明人经过筛选，将达比加群酯活性物质制备成丸芯，整合加入有机酸物质层，同时加群酯活性物质丸芯和有机酸物质层之间施加隔离层，制备达比加群酯口服药物组合，具有较好的溶解和溶出度，生物利用效果更加突出。
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公开(公告)号：CN103923066A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410167766.9
申请日：2014-04-25
申请人： 南京华威医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D249/08 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种式I所示的多靶点抗肿瘤化合物或其药用盐，尤其涉及CDK4/CDK6、PI3K-AKT-mTOR和Hedgehog的多靶点抗肿瘤化合物，还提供其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。研究显示本发明化合物具有显著的抗肿瘤活性，其中X、R1、R2和R基团的定义与说明书中相同。
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