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公开(公告)号：CN102417479A
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201110252629.1
申请日：2011-08-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/52 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用，该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I、式II、式III和式IV四种结构通式。该制备为：2-苯基取代喹啉-4-羧酸氯化亚砜或者草酰氯反应，生成取代的酰氯，再与取代芳胺反应，生成取代喹啉-4-酰胺衍生物。该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂，是一类小分子选择性抑制剂，通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果，可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发，具有很广的用途，具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂，种类多，原料易得，制备方法简单，产品纯度高，得率高，实用性强。
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公开(公告)号：CN102219755A
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN201110114658.1
申请日：2011-05-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07D263/62 , C07D263/58 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用，该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I和式II两种结构通式，该制备为：在DMSO或DMF溶剂中，以碱为催化剂，使N-双（甲巯基)亚甲基-芳基磺酰胺与3,3’-二羟基联苯胺在DMSO进行环合既得；该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂，是一类小分子选择性抑制剂，通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果，可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发，具有很广的用途，具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂，种类多，制备方法简单，产品纯度高，得率高，实用性强。
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公开(公告)号：CN102219755B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110114658.1
申请日：2011-05-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07D263/62 , C07D263/58 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用，该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I和式II两种结构通式，该制备为：在DMSO或DMF溶剂中，以碱为催化剂，使N-双（甲巯基)亚甲基-芳基磺酰胺与3,3’-二羟基联苯胺在DMSO进行环合既得；该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂，是一类小分子选择性抑制剂，通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果，可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发，具有很广的用途，具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂，种类多，制备方法简单，产品纯度高，得率高，实用性强。
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公开(公告)号：CN102417479B
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201110252629.1
申请日：2011-08-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/52 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用，该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I、式II、式III和式IV四种结构通式。该制备为：2-苯基取代喹啉-4-羧酸氯化亚砜或者草酰氯反应，生成取代的酰氯，再与取代芳胺反应，生成取代喹啉-4-酰胺衍生物。该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂，是一类小分子选择性抑制剂，通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果，可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发，具有很广的用途，具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂，种类多，原料易得，制备方法简单，产品纯度高，得率高，实用性强。
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