一种氯唑沙宗二聚体及其分离纯化方法、合成方法

    公开(公告)号:CN118666771A

    公开(公告)日:2024-09-20

    申请号:CN202410747534.4

    申请日:2024-06-11

    IPC分类号: C07D263/58

    摘要: 本发明公开一种氯唑沙宗二聚体及其分离纯化方法、合成方法。通过反相C18柱纯化法分离纯化氯唑沙宗原料药,收集洗脱液后HPLC分析纯度,将纯度大于90%的洗脱液合并,旋蒸后冻干,得到氯唑沙宗二聚体;经质谱、核磁确定其结构。以2‑溴‑4‑氯‑6‑硝基苯酚为原料,与碘甲烷反应制备化合物C2;以Pd(dppf)Cl2为催化剂,化合物C2与双联频哪醇硼酸酯进行suzuki偶联,制得化合物C3;化合物C3进行硝基还原反应,制得化合物C4;化合物C4进行脱甲基反应,制得化合物C5;化合物C5在CDI条件下进行关环反应,得到氯唑沙宗二聚体。本发明为氯唑沙宗质量控制标准的建立提供了支撑与保证。

    一种氯唑沙宗的制备方法

    公开(公告)号:CN113816919B

    公开(公告)日:2024-03-19

    申请号:CN202010556974.3

    申请日:2020-06-18

    发明人: 张乃华 鲍广龙

    IPC分类号: C07D263/58

    摘要: 本发明属于药物合成技术领域,本发明提供了一种新的氯唑沙宗的制备方法,以2(3H)‑苯并[d]噁唑酮‑5‑羧酸为起始物料与CuCl2在碱性及Ag盐条件下脱羧氯代制备,避免了现有技术中易产生聚合杂质,难于精制除去,影响产品的纯度的问题。本发明所得产品收率及纯度均较高,更适合工业化生产。

    羟基查尔酮烯烃基类衍生物的结构、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN117088827A

    公开(公告)日:2023-11-21

    申请号:CN202210506386.8

    申请日:2022-05-11

    发明人: 徐虎林 朱长进

    摘要: 本发明公开了羟基查尔酮烯烃基类衍生物及其制备方法,提供了该类化合物及其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病及其并发症药物中的用途。这类化合物作为醛糖还原酶选择性抑制剂、α‑葡萄糖苷酶抑制剂、餐后血糖稳定剂、降血糖剂、抗氧化剂和脂质代谢改善剂,具有预防和/或治疗糖尿病及其并发症的作用。本发明还提供了包含此类化合物的具有预防和/或治疗糖尿病及其并发症作用的药物组合物。 其中,X为C1‑C6的烷基;R1、R2独立地选择C1‑C6的烷基;R3、R4、R5、R6、R7独立地选自氢、卤素、羟基、甲氧基或三氟甲基,且R3、R4、R5、R6、R7中至少有一个为羟基;所述卤素优选为氟。

    羟基查尔酮羧基类衍生物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN116947776A

    公开(公告)日:2023-10-27

    申请号:CN202210407476.1

    申请日:2022-04-19

    发明人: 徐虎林 朱长进

    摘要: 本发明公开了羟基查尔酮羧基类衍生物及其制备方法,提供了该类化合物及其药学上可以接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病及其并发症药物中的用途。这类化合物作为醛糖还原酶选择性抑制剂、α‑葡萄糖苷酶抑制剂、降血糖剂、抗氧化剂和脂质代谢改善剂,具有预防和/或治疗糖尿病及其并发症的作用。本发明还提供了包含此类化合物的具有预防和/或治疗糖尿病及其并发症作用的药物组合物。#imgabs0#其中,R1为羟基或烷氧基,所述烷氧基优选为甲氧基或乙氧基;R2、R3、R4、R5、R6独立地选自氢、卤素、羟基、甲氧基或三氟甲基,且R2、R3、R4、R5、R6中至少有一个为羟基;所述卤素优选为氟。