公开(公告)号：CN102260212B

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201110114745.7

申请日：2011-05-05

Applicant: 南京大学

Inventor： 李建新 ,  滕鹏

IPC: C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用，该青藤碱衍生物为在青藤碱及现有青藤碱衍生物I骨架的4位或6位C上通过X连接linker后，形成的青藤碱衍生物单体或二聚体，其中，X为醚键、酯键、酰胺键、磺酰胺键或胺键等，linker为脂肪族化合物、芳香族化合物或聚乙二醇等。该制备青藤碱衍生物方法新颖，具有独特性，简便可行，所制备的青藤碱衍生物纯度高，得率高，采用体外巨噬细胞RAW264.7评价其抑制NO生成的活性及大鼠体内抗炎作用，其生物活性良好，可应用于制备抗炎药，如类风湿性关节炎，风湿性关节炎等，免疫抑制剂和保健品，具有广泛的用途和良好的疗效，能够产生很好的社会效益。

公开(公告)号：CN102260212A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110114745.7

申请日：2011-05-05

Applicant: 南京大学

Inventor： 李建新 ,  滕鹏

IPC: C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用，该青藤碱衍生物为在青藤碱及现有青藤碱衍生物I骨架的4位或6位C上通过X连接linker后，形成的青藤碱衍生物单体或二聚体，其中，X为醚键、酯键、酰胺键、磺酰胺键或胺键等，linker为脂肪族化合物、芳香族化合物或聚乙二醇等。该制备青藤碱衍生物方法新颖，具有独特性，简便可行，所制备的青藤碱衍生物纯度高，得率高，采用体外巨噬细胞RAW264.7评价其抑制NO生成的活性及大鼠体内抗炎作用，其生物活性良好，可应用于制备抗炎药，如类风湿性关节炎，风湿性关节炎等，免疫抑制剂和保健品，具有广泛的用途和良好的疗效，能够产生很好的社会效益。