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公开(公告)号：CN101265266B
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200810024051.2
申请日：2008-04-23
Applicant: 南京大学
IPC: C07D513/08 , C07D221/28 , C12P17/12 , C12P17/18 , A61K31/54 , A61K31/485 , A61P29/00
Abstract: 本发明针对青藤碱分子结构对酸碱热不稳定的性质，提出创新性的结构改造思路，通过化学合成制备了新的青藤碱A环、C环和D环青藤碱衍生物，包括青藤碱1位氨基化及其酰基化，1位C-C或者C-O方式连接，3，4位双羰基化及六元氮杂环化，4位羟基和1位氨基连接的两分子青藤碱加合，6位氨基化及其酰基化，6，7位同时氨基化及六元N杂环化，D环开环及其末端氨基修饰，方法新颖，具有独特性；采用滑膜肿瘤细胞(SW982)评价其抗炎活性，生物活性良好，可应用于抗类风湿性关节炎(RA)药物和保健品中。
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公开(公告)号：CN101265266A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200810024051.2
申请日：2008-04-23
Applicant: 南京大学
IPC: C07D513/08 , C07D221/28 , C12P17/12 , C12P17/18 , A61K31/54 , A61K31/485 , A61P29/00
Abstract: 本发明针对青藤碱分子结构对酸碱热不稳定的性质，提出创新性的结构改造思路，通过化学合成制备了新的青藤碱A环、C环和D环青藤碱衍生物，包括青藤碱1位氨基化及其酰基化，1位C－C或者C－O方式连接，3，4位双羰基化及六元氮杂环化，4位羟基和1位氨基连接的两分子青藤碱加合，6位氨基化及其酰基化，6，7位同时氨基化及六元N杂环化，D环开环及其末端氨基修饰，方法新颖，具有独特性；采用滑膜肿瘤细胞(SW982)评价其抗炎活性，生物活性良好，可应用于抗类风湿性关节炎(RA)药物和保健品中。
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公开(公告)号：CN101148437A
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200710134648.8
申请日：2007-11-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28 , C12P17/16 , A61K31/485 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种碳碳方式连接的青藤碱衍生物，制备方法及其抗炎抗肿瘤作用。本发明青藤碱衍生物是以青藤碱为母体，通过生物转化技术和/或化学合成方法在1位通过碳碳连接方式生成双青藤碱衍生物，本发明青藤碱衍生物在抗炎、抗肿瘤等药效实验中具有较好的生物活性，具有潜在的药物应用前景。
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公开(公告)号：CN101148437B
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN200710134648.8
申请日：2007-11-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28 , C12P17/16 , A61K31/485 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种碳碳方式连接的青藤碱衍生物，制备方法及其抗炎抗肿瘤作用。本发明青藤碱衍生物是以青藤碱为母体，通过生物转化技术和/或化学合成方法在1位通过碳碳连接方式生成双青藤碱衍生物，本发明青藤碱衍生物在抗炎、抗肿瘤等药效实验中具有较好的生物活性，具有潜在的药物应用前景。
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