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公开(公告)号：CN105622380B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201410591952.5
申请日：2014-10-29
Applicant: 南京安源生物医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07C49/84 , C07C45/63 , C07D209/48
Abstract: 本发明提供了一种阿普斯特的制备方法及其中间体。本发明提供了一种式Ⅲ所示的阿普斯特中间体，并通过式Ⅲ化合物依次和甲基亚磺酸盐反应、还原胺化、和不对称酸成盐、和3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应得到阿普斯特。本发明提供的合成阿普斯特的方法可以避免使用正丁基锂正己烷溶液，既降低了生产成本，又方便了操作过程，而且很大程度上提高了工业生产中的安全性，并且更为适宜工业化的连续生产。本发明所提供的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐制备方法的产率提高至81％，收率较高，极其适用于阿普斯特的工业化生产。
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公开(公告)号：CN105622380A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410591952.5
申请日：2014-10-29
Applicant: 南京安源生物医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07C49/84 , C07C45/63 , C07D209/48
CPC classification number: C07C45/63 , C07C49/80 , C07C49/84 , C07D209/48
Abstract: 本发明提供了一种阿普斯特的制备方法及其中间体。本发明提供了一种式Ⅲ所示的阿普斯特中间体，并通过式Ⅲ化合物依次和甲基亚磺酸盐反应、还原胺化、和不对称酸成盐、和3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应得到阿普斯特。本发明提供的合成阿普斯特的方法可以避免使用正丁基锂正己烷溶液，既降低了生产成本，又方便了操作过程，而且很大程度上提高了工业生产中的安全性，并且更为适宜工业化的连续生产。本发明所提供的3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐制备方法的产率提高至81％，收率较高，极其适用于阿普斯特的工业化生产。
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公开(公告)号：CN119585277A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202380056170.9
申请日：2023-08-03
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/06
Abstract: 提供了一种吡咯并嘧啶化合物的治疗急性移植物抗宿主病的用途，具体涉及式I化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐治疗急性移植物抗宿主病的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN108929355B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201710366826.3
申请日：2017-05-23
Applicant: 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
Abstract: 本发明提供了一种阿扎胞苷晶型I的制备方法。本发明通过将阿扎胞苷粗品于包括极性非质子性溶剂、C2‑4醇和水的三类溶剂的混合溶剂中重结晶，获得了纯度高、杂质含量低、几乎无溶剂残留的阿扎胞苷晶型I。
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公开(公告)号：CN113651820A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110936214.X
申请日：2018-03-21
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D231/56 , A61K31/381 , A61K31/41 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00
Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110283161B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910731904.4
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN109311891B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201780037131.9
申请日：2017-06-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本申请属于医药化学领域。具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶A和结晶B，还涉及结晶A和结晶B的制备方法、包含结晶A或结晶B的结晶组合物、包含结晶A或结晶B或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A和结晶B具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN110283161A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910731904.4
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN109111438A
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201810651065.0
申请日：2018-06-22
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D271/08 , C07D261/18 , C07D471/04 , C07D209/08 , C07D239/42 , C07D487/04 , C07D417/12 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61K31/427 , A61K31/4245 , A61K31/4523 , A61K31/519 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/42 , A61K31/4427 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请提供用于IDO抑制剂的脒类化合物，具体涉及新的具有IDO抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及包含其的药物组合物。本申请还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐和包含其的药物组合物治疗IDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN105085614B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410199531.8
申请日：2014-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 连云港润众制药有限公司
Abstract: 本发明涉及链丝菌素甲磺酸钠，具体地，本发明涉及链丝菌素B甲磺酸钠。本发明还涉及链丝菌素B甲磺酸钠的制备方法、药物组合物，及其在医药领域的用途。本发明所述的链丝菌素甲磺酸钠(例如链丝菌素B甲磺酸钠)具有显著的抗肿瘤活性，尤其对肠癌具有显著的抑制作用，同时比链丝菌素的毒性小，具有广阔的成药前景。
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