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公开(公告)号：CN116396302B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202310374594.1
申请日：2023-04-10
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C07D491/044 , C07D498/04 , A61P35/00 , B01J19/00
摘要： 本发明属于有机化学领域，涉及一种吲哚类化合物及其制备方法。将化合物I与化合物II在碱性条件下发生取代反应，得到化合物III；化合物III再在膦配体的催化下进行偶联反应，制备得到化合物IV‑1或化合物Ⅳ‑2，即吲哚类化合物。本发明采用微通道模块化反应装置以2‑(1H‑吲哚‑2‑基)苯酚和3‑对甲苯磺酰氧基氧杂环丁烷为原料，进行取代反应，得到的产品化合物III不用纯化，直接投入下一步反应；随后化合物III在膦配体的催化下，制备得到化合物Ⅳ。本发明制备的两种新的吲哚类化合物在作为抗癌药物设计的先导化合物中具有潜在的应用价值，同时在作为标准品中也具有潜在的应用价值。本发明的合成方法操作简便，能耗低，产率高。
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公开(公告)号：CN116768788A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310739831.X
申请日：2023-06-21
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C07D213/16 , C07D213/127 , B01J19/00
摘要： 本发明属于化学合成及工艺领域，涉及一种采用微通道反应装置光诱导连续合成吡啶类化合物的方法。将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，得到第一混合液；将有机光催化剂溶于所述的有机溶剂，得到第二混合液；将第一混合液、第二混合液与碱性水溶液分别同时泵入微通道反应装置中设有光源的微通道反应器中进行自由基转移反应，反应结束后将反应流出液后处理，得到化合物Ⅱ和化合物Ⅲ。本发明在吡啶的2位和4位引入取代基团可以改善化合物的药物性质和功能特性，有助于药物研发和其他领域的应用。本发明的制备方法具有良好的区域选择性，反应时间短，转化率高，副反应少，毒性以及污染小，生产成本低，产品质量好等优点。
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公开(公告)号：CN116574101A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310549483.X
申请日：2023-05-16
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C07D471/04 , B01J19/12 , B01J19/00
摘要： 本发明公开了一种光催化连续制备咪唑并吡啶酮类化合物的方法，将式Ⅰ所示的底物A，与式Ⅱ所述的底物B，以及有机光催化剂溶解于反应溶剂中，得到均相溶液；将上述均相溶液泵入具有蓝光光源的微通道反应装置中，光照下连续反应制备得到式Ⅲ所示的咪唑并吡啶酮类化合物。该方法简便高效，反应条件温和，原子经济性高，无需使用金属以及添加剂，产物中无金属残留、反应时间短、不需要加热、产率高；其在生物医用材料领域应用更有竞争力。此外，连续流光化学微反应器相较于传统光化学反应，具有反应时间短、产率高等优点，在实际生产和工业放大方面有着巨大的优势以及良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113248447B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202110527061.3
申请日：2021-05-14
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C07D239/91
摘要： 本发明公开了一种制备喹唑啉酮类化合物的方法，将含式I所示N‑[2‑(4，5‑二氢‑2‑恶唑基)苯基]苯甲酰胺类化合物的第一均相溶液与含选择性氟试剂的第二均相溶液分别同时泵入微反应装置中反应，得含有式II所示喹唑啉酮类化合物。本发明方法具有反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，产品质量好等优点，在反应过程中不使用金属催化，绿色环保且节能高效，适用于工业化应用，解决现有技术存在的反应时间长，强氧化剂选择性低等问题。
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公开(公告)号：CN108675940B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201810430829.3
申请日：2018-05-07
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C07C245/08
摘要： 本发明公开了一种连续流制备偶氮苯类化合物的方法，包括以下步骤：(1)将连续流制备的溴化亚铜在线填充至柱状微反应器；(2)对填充溴化亚铜后的柱状微反应器进行在线水洗、乙醇洗；(3)将芳香胺与吡啶溶于溶剂中得混合溶液；(4)将混合溶液和氧气分别同时输入套管式流动反应器进行混合，得到气液混合物；(5)将气液混合物泵入步骤(2)得到的柱状微反应器中进行氧化偶联反应，即得偶氮苯类化合物。本发明能够实现偶氮苯类化合物的合成过程中其溴化亚铜催化剂的制备、在线填充与洗涤及偶氮产物的合成于一体化、减少了溴化亚铜在制备、手动填充过程中及参与催化合成偶氮苯类化合物过程中的氧化、增强了气液固三相的混合效率。
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公开(公告)号：CN107673394B
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201710916071.X
申请日：2017-09-30
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C01G3/04
摘要： 本发明公开了一种利用超声辅助微通道反应装置制备微米级三角锥形溴化亚铜的方法，包括以下步骤：(1)将二价铜盐和溴化物溶解于水中得到混合溶液A；(2)将还原剂溶解于水中得到还原溶液B；(3)将混合溶液A和还原溶液B分别同时泵入微通道反应装置中的微混合器，充分混合后通入微通道反应装置中的微通道反应器，在超声辅助作用下进行还原反应；(4)将微通道反应器的出料进行离心、清洗和真空干燥，即得。本发明可通过改变反应物料在微通道反应装置中的停留时间及反应管径的大小来制备不同尺寸大小的颗粒，适合于工业化生产粒径分布均匀、分散性好、催化活性高的微米级三角锥形溴化亚铜，具有工艺简单、连续制备、反应时间短的优势。
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公开(公告)号：CN107673394A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201710916071.X
申请日：2017-09-30
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C01G3/04
CPC分类号： C01G3/04 , C01P2004/03 , C01P2004/30 , C01P2004/61
摘要： 本发明公开了一种利用超声辅助微通道反应装置制备微米级三角锥形溴化亚铜的方法，包括以下步骤：(1)将二价铜盐和溴化物溶解于水中得到混合溶液A；(2)将还原剂溶解于水中得到还原溶液B；(3)将混合溶液A和还原溶液B分别同时泵入微通道反应装置中的微混合器，充分混合后通入微通道反应装置中的微通道反应器，在超声辅助作用下进行还原反应；(4)将微通道反应器的出料进行离心、清洗和真空干燥，即得。本发明可通过改变反应物料在微通道反应装置中的停留时间及反应管径的大小来制备不同尺寸大小的颗粒，适合于工业化生产粒径分布均匀、分散性好、催化活性高的微米级三角锥形溴化亚铜，具有工艺简单、连续制备、反应时间短的优势。
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公开(公告)号：CN116445560A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310434810.7
申请日：2023-04-21
申请人： 南京工业大学
IPC分类号： C12P17/04 , C07D307/30
摘要： 本发明属于有机合成领域，涉及一种酶促‑化学偶联连续制备二氢呋喃类化合物的方法。将化合物I与正丁酸乙烯酯溶于第一有机溶剂，得到第一混合液；将第一混合液泵入微通道反应装置的第一微反应器中，第一微反应器中填充脂肪酶，随后进行酶促酯交换反应，反应结束后得到第一反应液；将二苯基二硒醚溶于第二有机溶剂，得到第二混合液；将第一反应液与第二混合液分别同时泵入微通道反应装置的第二微反应器中，进行电环化反应，反应结束后将反应液后处理，即得二氢呋喃类化合物。本发明的制备方法具有立体选择性高，反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，绿色环保且节能高效。
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公开(公告)号：CN114293210A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111505996.8
申请日：2021-12-10
申请人： 南京工业大学
摘要： 本发明公开了一种利用微反应装置连续电合成苯并吡喃‑4‑酮的方法，在微反应装置内安装阳极和阴极，通过连续电解反应，得到化合物3苯并吡喃‑4‑酮；具体包括(1)将化合物1炔基化合物、化合物2三氟甲基亚磺酸钠、电解质溶于溶剂中，得到均相溶液；(2)调节电流，将步骤(1)中得到的均相溶液注入微反应装置中进行电解反应；(3)收集微反应装置中流出反应液即得。本发明采用微反应装置连续电合成的方法，这是首次提出以电化学氧化的方式来制备苯并吡喃‑4‑酮；通过使用微通道反应器装置，反应时间大大地缩短，反应的转化率提高，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN107589193B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201711004907.5
申请日：2017-10-25
申请人： 南京工业大学
摘要： 本发明公开了一种利用微反应装置筛选蛋白抑制剂的方法，步骤如下：将第一溶液和第二溶液分别同时泵入微反应装置的微混合器中，充分混合后通入微反应装置的第一微反应器进行反应形成组合物库；将第一微反应器的出料通入微反应装置的第二微反应器进行蛋白抑制剂的筛选，所述第二微反应器填充表面负载蛋白的纳米颗粒；将第一微反应器的出料和第二微反应器的出料进行质谱检测并对比检测结果，筛选得到蛋白抑制剂。本发明提供的蛋白抑制剂的筛选方法，通过微反应装置构建的组合物库里的组分更多，通过连续化反应即可完成抑制剂的筛选；不需将单个抑制剂和蛋白质、底物混合在一起分别进行筛选，节省了反应步骤，还提高了筛选的准确度，操作简单可控。
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