公开(公告)号：CN117164599A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202111668150.6

申请日：2021-12-30

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 蒋晓龙 ,  周建 ,  江昭 ,  陈小东

IPC分类号： C07D491/20

摘要： 本发明提供一种伊沙替康关键中间体的制备方法，包括下列步骤：(1)化合物2经雷尼镍催化的加氢还原反应得到化合物3反应液；(2)将步骤(1)所得到的化合物3反应液直接与亚硝酸钠反应得到化合物4反应液；(3)将步骤(2)所得到的化合物4反应液直接加热重排得到化合物5。本发明提供一种操作简单、成本较低的“三步连投”的伊沙替康关键中间体的制备方法，三步反应连投使用同一个溶剂系统，无需中途转换溶剂，节约了溶剂，无需后处理，简化了操作，缩短了生产时间，减少了三废的产生，降低了生产成本，适用于大规模生产。

公开(公告)号：CN117164466A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202111668114.X

申请日：2021-12-30

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 蒋晓龙 ,  杨阳 ,  陈小东 ,  江昭

IPC分类号： C07C211/52 ,  C07C209/36

摘要： 本发明提供一种伊沙替康中间体的制备方法，包括下列步骤：化合物1与硫化钠反应生成伊沙替康中间体化合物2。本发明提供一种经济、安全的伊沙替康中间体的制备方法，反应条件温和，易于纯化，操作简单，规避了使用铂碳等昂贵试剂的合成方法，极大的降低了成本。同时避免使用氢化加压设备，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN117142976A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202111661348.1

申请日：2021-12-30

申请人： 南京格亚医药科技有限公司

发明人： 蒋晓龙 ,  杨阳 ,  陈小东 ,  江昭

IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C233/43 ,  C07C249/04 ,  C07C251/44

摘要： 本发明提供一种ADC药物毒素伊沙替康关键中间体的制备方法，包括下列步骤：(1)化合物1与亚硝酸异戊酯在叔丁醇钾作用下反应生成化合物2；(2)化合物2与锌粉在醋酸和醋酸酐作用下反应得到化合物3。该方法采用价格低廉的还原剂锌粉替代昂贵的金属铂碳催化剂，规避使用加压氢化设备，极大的降低了成本，对于工业化生产伊沙替康具有重要的意义。