公开(公告)号：CN114249693A

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN202011013482.6

申请日：2020-09-24

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 张二龙 ,  王喆 ,  朱玉成 ,  葛李薇 ,  侯方园 ,  武华周 ,  王华萍 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明提供了一种(R)‑(1‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑5‑羧酸酯的制备方法，本发明使用了一种新式的氧化脱巯基手段，可以得到纯度在99.95％以上，单杂小于0.05％的依托咪酯产品。

公开(公告)号：CN113801065A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202010551508.6

申请日：2020-06-17

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 申建伟 ,  王喆 ,  张二龙 ,  吴晶 ,  朱凤婷 ,  何杨 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明涉及乙基(R)‑2‑巯基‑1‑(1‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑5‑羧酸酯的晶型。该晶型以2θ角度表示的XRPD光谱至少在4.09±0.2°、8.11±0.2°、12.53±0.2°、22.58±0.2°和23.53±0.2°处存在衍射峰。本发明所提供的晶型是一种高纯度的固体形式，有利于提高后续依托咪酯产品的纯度，并简化其后处理工艺，有利于工业化生产依托咪酯。

公开(公告)号：CN110146639B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201910449686.5

申请日：2019-05-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 陈秋 ,  吴素素 ,  赵明礼 ,  王喆 ,  舒伟 ,  葛李薇 ,  兰公剑 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC分类号： G01N30/88

摘要： 本发明提供了一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂有关物质的分析方法，该方法可以准确测定化合物T供试品中杂质化合物I、化合物II、化合物III、化合物IV、化合物V、化合物VI、化合物VII、化合物VIII和化合物IX的含量，且溶剂不干扰杂质检测，方法专属性良好。该检测方法简便﹑快速﹑准确﹑灵敏度高﹑重复性好﹑准确度好，适合工业化生产使用。

公开(公告)号：CN110146639A

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201910449686.5

申请日：2019-05-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 陈秋 ,  吴素素 ,  赵明礼 ,  王喆 ,  舒伟 ,  葛李薇 ,  兰公剑 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC分类号： G01N30/88

摘要： 本发明提供了一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂有关物质的分析方法，该方法可以准确测定化合物T供试品中杂质化合物I、化合物II、化合物III、化合物IV、化合物V、化合物VI、化合物VII、化合物VIII和化合物IX的含量，且溶剂不干扰杂质检测，方法专属性良好。该检测方法简便﹑快速﹑准确﹑灵敏度高﹑重复性好﹑准确度好，适合工业化生产使用。

公开(公告)号：CN115073378A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110279472.5

申请日：2021-03-16

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 张二龙 ,  朱玉成 ,  侯方园 ,  武华周 ,  王喆 ,  葛李薇 ,  柴雨柱 ,  王华萍 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明提供了一种(+)‑1‑(α‑甲苄基)咪唑‑5‑羧酸乙酯的晶型以及制备方法，可获得晶型纯度较高并且具备良好化学稳定性的新晶型。

公开(公告)号：CN112694468B

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN201911010168.X

申请日：2019-10-23

申请人： 南京正大天晴制药有限公司 ,  江苏海悦康医药科技有限公司

发明人： 赵明礼 ,  舒伟 ,  王喆 ,  方从坤 ,  章建明 ,  王峰峰 ,  柴雨柱 ,  徐丹

IPC分类号： C07D403/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种培唑帕尼有关物质的制备方法。以式I所示化合物为原料，与式II化合物反应制备式III所示化合物，再与苯胺反应制备式IV所示化合物或其酸加成盐，式IV所示化合物与二苯甲酮亚胺反应、再与式VIII所示化合物反应制备式V所示化合物，再经硝基还原、缩合反应制备培唑帕尼有关物质式VII所示化合物。

公开(公告)号：CN117169410A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202311290678.3

申请日：2023-10-07

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 万国盛 ,  兰公剑 ,  崔甜甜 ,  许悦 ,  舒伟 ,  王喆 ,  翟允耀 ,  王华萍 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： G01N30/89

摘要： 本发明提供了一种吲唑类结构有关物质的分析方法，其采用高效液相反相色谱法，可以有效检测中间体N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N,2,3‑三甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺以及其中的相关杂质E和/或杂质F，分离度高，耐用性好。

公开(公告)号：CN112694468A

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN201911010168.X

申请日：2019-10-23

申请人： 南京正大天晴制药有限公司 ,  江苏海悦康医药科技有限公司

发明人： 赵明礼 ,  舒伟 ,  王喆 ,  方从坤 ,  章建明 ,  王峰峰 ,  柴雨柱 ,  徐丹

IPC分类号： C07D403/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种培唑帕尼有关物质的制备方法。以式I所示化合物为原料，与式II化合物反应制备式III所示化合物，再与苯胺反应制备式IV所示化合物或其酸加成盐，式IV所示化合物与二苯甲酮亚胺反应、再与式VIII所示化合物反应制备式V所示化合物，再经硝基还原、缩合反应制备培唑帕尼有关物质式VII所示化合物。