公开(公告)号：CN115850192A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211498646.8

申请日：2022-11-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 候方园 ,  张二龙 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  廖娟 ,  周旭 ,  李莹 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D239/84

摘要： 本发明公开了制备3,4‑二氢喹唑啉衍生物的方法，具体涉及制备(S)‑2‑{8‑氟‑2‑[4‑(3‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]‑3‑[2‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑基}乙酸(C1‑C4)烷基酯的方法，将中间体Int5在丙酸甲酯中发生环合反应生成中间体Int6，然后加入(2S,3S)‑二对甲基苯甲酰酒石酸进行结晶反应以分离得到S‑对映体。本发明的方法减少了溶剂种类使用，原料转化率高，避免浓缩的操作步骤，简化了工艺，适合工业上放大使用。

公开(公告)号：CN113717070A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202010447407.4

申请日：2020-05-25

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 朱玉成 ,  郑礼康 ,  葛李薇 ,  廖娟 ,  周旭 ,  王华萍 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/87

摘要： 本发明涉及一种升压素V2受体拮抗剂的中间体的制备方法，包括将2‑甲基‑4‑氨基苯甲酸与邻甲基苯甲酰氯在N‑甲基吡咯烷酮或2‑吡咯烷酮中反应的步骤。本发明提供的方法能够高收率、高纯度地制备得到目标产物，而且反应不需要加入催化剂碱性物质，减少了试剂的使用，节约生产成本，适合工业化应用。

公开(公告)号：CN110146639B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201910449686.5

申请日：2019-05-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 陈秋 ,  吴素素 ,  赵明礼 ,  王喆 ,  舒伟 ,  葛李薇 ,  兰公剑 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC分类号： G01N30/88

摘要： 本发明提供了一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂有关物质的分析方法，该方法可以准确测定化合物T供试品中杂质化合物I、化合物II、化合物III、化合物IV、化合物V、化合物VI、化合物VII、化合物VIII和化合物IX的含量，且溶剂不干扰杂质检测，方法专属性良好。该检测方法简便﹑快速﹑准确﹑灵敏度高﹑重复性好﹑准确度好，适合工业化生产使用。

公开(公告)号：CN110146639A

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：CN201910449686.5

申请日：2019-05-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 陈秋 ,  吴素素 ,  赵明礼 ,  王喆 ,  舒伟 ,  葛李薇 ,  兰公剑 ,  徐丹 ,  朱春霞 ,  田舟山

IPC分类号： G01N30/88

摘要： 本发明提供了一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂有关物质的分析方法，该方法可以准确测定化合物T供试品中杂质化合物I、化合物II、化合物III、化合物IV、化合物V、化合物VI、化合物VII、化合物VIII和化合物IX的含量，且溶剂不干扰杂质检测，方法专属性良好。该检测方法简便﹑快速﹑准确﹑灵敏度高﹑重复性好﹑准确度好，适合工业化生产使用。

公开(公告)号：CN118883757A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202411050324.6

申请日：2024-08-01

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 常月赏 ,  张琴 ,  王阔 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  舒伟 ,  兰公剑 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/86

摘要： 本发明属于药物分析领域，提供了一种席夫碱类化合物有关物质的分析方法，其采用高效液相反相色谱法，可以有效检测起始原料戊二烯醛缩二苯胺盐酸盐以及其降解杂质，分离度高，耐用性好。

公开(公告)号：CN116813594A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310773197.1

申请日：2023-06-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司 ,  东南大学

发明人： 柴雨柱 ,  张二龙 ,  候方园 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  廖娟 ,  周旭 ,  吴晶 ,  李莹 ,  徐丹 ,  孙伯旺 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D403/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/14

摘要： 本发明涉及来特莫韦有关物质P及其制备方法和检测方法。本发明提供的来特莫韦有关物质能够有效地提高来特莫韦杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控来特莫韦及其制剂的杂质含量，有利于控制来特莫韦及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN115403528A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202110582997.6

申请日：2021-05-27

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 赵金红 ,  申建伟 ,  朱玉成 ,  武华周 ,  葛李薇 ,  柴雨柱 ,  王华萍 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D239/84

摘要： 本发明涉及无定形3,4‑二氢喹唑啉衍生物的制备方法，该方法制备的无定形式I化合物没有检测到酯化的副产物，所得固态产品粒径分布的d90不超过10μm，XRPD表征显示在检测限内没有可检测的结晶含量/信号，符合制剂要求，同时该制备工艺操作简便、安全环保、容易实现工业化大生产。

公开(公告)号：CN116789607A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202310772431.9

申请日：2023-06-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司 ,  东南大学

发明人： 柴雨柱 ,  张二龙 ,  廖娟 ,  候方园 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  周旭 ,  吴晶 ,  徐丹 ,  孙伯旺 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D239/80 ,  C07D239/84 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

摘要： 本发明涉及来特莫韦有关物质及其制备方法和检测方法，特别是涉及化合物R、化合物O和化合物S的制备方法和检测方法。本发明提供的来特莫韦有关物质能够有效地提高来特莫韦杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控来特莫韦及其制剂的杂质含量，有利于控制来特莫韦及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN115073378A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110279472.5

申请日：2021-03-16

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 张二龙 ,  朱玉成 ,  侯方园 ,  武华周 ,  王喆 ,  葛李薇 ,  柴雨柱 ,  王华萍 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明提供了一种(+)‑1‑(α‑甲苄基)咪唑‑5‑羧酸乙酯的晶型以及制备方法，可获得晶型纯度较高并且具备良好化学稳定性的新晶型。

公开(公告)号：CN118084807A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202211498728.2

申请日：2022-11-28

申请人： 南京正大天晴制药有限公司

发明人： 张二龙 ,  郑军 ,  候方园 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  廖娟 ,  周旭 ,  李莹 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07C67/52 ,  C07C69/76 ,  C07C275/42 ,  C07C271/58 ,  C07C267/00 ,  C07D295/215

摘要： 本发明涉及一种3,4‑二氢喹唑啉类化合物的精制方法。该制备方法操作简便，可以将杂质A含量降至0.03％以下，且收率较高，适于工业化生产。