公开(公告)号：CN116262727A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111522508.4

申请日：2021-12-14

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 沈瑞 ,  何英

IPC: C07D215/227 ,  C07D215/42

Abstract: 本发明公开了一种四取代苯乙烯类轴手性化合物及其合成方法。所述方法以MBH碳酸酯和喹啉酮衍生物为原料，以氢化奎宁‑2,5‑二苯基‑4,6‑嘧啶二甲醚为催化剂，甲醇钠为碱，合成四取代苯乙烯类轴手性化合物。本发明使用廉价易得的MBH碳酸酯和2‑羟基喹啉为原料，氢化奎宁‑2,5‑二苯基‑4,6‑嘧啶二甲醚为催化剂，反应条件温和，产物的选择性高，产率优良，在药物开发研究领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN113493454A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110806613.4

申请日：2021-07-16

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 闵小龙 ,  何英 ,  易文斌 ,  张秀莲

IPC: C07D455/02

Abstract: 本发明公开了一种喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物及其合成方法。所述方法先将原料取代1‑萘炔与氯甲酸甲酯在二异丙基胺基锂作用下得到中间体，随后中间体与2‑甲基吡啶在二异丙基胺基锂的作用下生成前体，最后前体在CuCl和手性磷酰胺配体的作用下反应，得到喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物。本发明方法的反应条件温和，产率和对应选择性都极高，首次合成了以喹嗪为母体的喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物，极大的拓展了氮杂轴手性化合物的范围。

公开(公告)号：CN110759945A

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201810842737.6

申请日：2018-07-27

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 郭雨洁 ,  何英 ,  吴迎香 ,  刘淇

IPC: C07F9/46

Abstract: 本发明公开了一种膦手性中心钠盐的制备方法。所述方法先在氮气保护和-80℃下，在手性膦酸酯溶液中缓慢滴加格式试剂，反应过夜，加入饱和氯化铵溶液，反应得到膦手性中心化合物，再在氮气保护下，在膦手性中心化合物的四氢呋喃溶液中缓慢滴加等摩尔的双(三甲基硅基)氨基钠，过夜反应得到膦手性中心钠盐。本发明方法明显缩短反应时间，只需要与格式试剂反应一次，制得的手性化合物ee值达到90％以上，极大提高了膦手性中心化合物的选择性，同时可以与亲核试剂反应使其继续官能化，制得的膦手性中心钠盐的稳定性好，常温保存时间可达30天。

公开(公告)号：CN113493454B

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202110806613.4

申请日：2021-07-16

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 闵小龙 ,  何英 ,  易文斌 ,  张秀莲

IPC: C07D455/02

Abstract: 本发明公开了一种喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物及其合成方法。所述方法先将原料取代1‑萘炔与氯甲酸甲酯在二异丙基胺基锂作用下得到中间体，随后中间体与2‑甲基吡啶在二异丙基胺基锂的作用下生成前体，最后前体在CuCl和手性磷酰胺配体的作用下反应，得到喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物。本发明方法的反应条件温和，产率和对应选择性都极高，首次合成了以喹嗪为母体的喹嗪类氮杂双芳环轴手性化合物，极大的拓展了氮杂轴手性化合物的范围。

公开(公告)号：CN113527362A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110822766.8

申请日：2021-07-21

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 何英 ,  王杰 ,  易文斌

IPC: C07F9/6571

Abstract: 本发明公开了一种基于R‑2‑苯基乙胺合成手性亚磷酰胺配体的方法。所述方法先将R‑2‑苯基乙胺与苯乙酮反应得到亚胺中间体，随后与H2在Pd/C的催化下还原得到高dr值的胺，胺再与浓盐酸反应生成胺的盐酸盐，最后胺的盐酸盐与手性二酚类和PCl3反应得到手性亚磷酰胺配体。本发明的反应路径条件温和，产率和对应选择性高，可以多种手性二酚类作为骨架合成相应的手性亚磷酰胺配体。

公开(公告)号：CN119859138A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202311358286.6

申请日：2023-10-19

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 张艺晫 ,  张梦杰 ,  徐屏巽 ,  裘远棋 ,  何英

IPC: C07D401/06

Abstract: 本发明公开了一种四取代轴手性烯酰胺类喹啉酮及其合成方法。所述方法以MBH碳酸酯和喹啉‑2(1H)‑酮衍生物为原料，以(DHQD)2PYR作为催化剂，DME为溶剂，合成中心手性烯酰胺类喹啉酮，再以DBU作为碱，甲苯为溶剂，得到对映体富集的四取代轴手性烯酰胺类喹啉酮。本发明方法反应条件温和，原料易于获得，产物对映选择性高，产率优良，为烯酰胺类轴手性化合物的制备提供了一条简单、高效的途径。

公开(公告)号：CN112574164B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201910938515.9

申请日：2019-09-30

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 邹佳雨 ,  何英 ,  闵小龙 ,  包佩瑜

IPC: C07D311/96 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明公开了一种基于手性联萘酚合成手性螺环分子的方法。所述方法先将原料炔丙醇或其衍生物和氯甲酸甲酯在缚酸剂三乙胺的作用下得到相应的炔丙基碳酸酯，以手性联萘酚和炔丙基碳酸酯为原料，以Pd2(dba)3为催化剂，JohnPhos为配体，二氯乙烷为溶剂，得到手性螺环分子。本发明以廉价易得、性能稳定的手性联萘酚为手性源，反应条件温和，产物的选择性和产率较高，充分体现了原子经济性。

公开(公告)号：CN113527362B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202110822766.8

申请日：2021-07-21

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 何英 ,  王杰 ,  易文斌

IPC: C07F9/6571

Abstract: 本发明公开了一种基于R(+)‑α‑苯乙胺合成手性亚磷酰胺配体的方法。所述方法先将R(+)‑α‑苯乙胺与苯乙酮反应得到亚胺中间体，随后与H2在Pd/C的催化下还原得到高dr值的胺，胺再与浓盐酸反应生成胺的盐酸盐，最后胺的盐酸盐与手性二酚类和PCl3反应得到手性亚磷酰胺配体。本发明的反应路径条件温和，产率和对应选择性高，可以多种手性二酚类作为骨架合成相应的手性亚磷酰胺配体。

公开(公告)号：CN113493479A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110808009.5

申请日：2021-07-16

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 何英 ,  张秀莲 ,  闵小龙 ,  易文斌

IPC: C07F9/44 ,  C07F9/6574 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种P‑手性N‑乙烯基膦酰胺、手性膦酰胺化合物及其制备方法。所述方法基于不对称烯丙基取代异构化策略，以肉桂基磷酸酯和膦酰胺为原料，以[Ir(cod)Cl]2为催化剂，手性磷酰胺为配体，甲苯为溶剂，高效得到对映体富集的N‑乙烯基膦酰胺分子，并对P‑手性N‑乙烯基膦酰胺分子进行进一步地合成转化，制得手性膦酰胺类化合物。本发明方法反应条件温和，简便易行，原料稳定且易于获得，产物的对映选择性和产率较高，所得到的P‑手性N‑乙烯基膦酰胺、手性膦酰胺化合物可作为多种不对称催化反应的催化剂。

公开(公告)号：CN112574164A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201910938515.9

申请日：2019-09-30

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 邹佳雨 ,  闵小龙 ,  包佩瑜 ,  何英

IPC: C07D311/96 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明公开了一种基于手性联萘酚合成手性螺环分子的方法。所述方法先将原料炔丙醇或其衍生物和氯甲酸甲酯在缚酸剂三乙胺的作用下得到相应的炔丙基碳酸酯，以手性联萘酚和炔丙基碳酸酯为原料，以Pd2(dba)3为催化剂，JohnPhos为配体，二氯乙烷为溶剂，得到手性螺环分子。本发明以廉价易得、性能稳定的手性联萘酚为手性源，反应条件温和，产物的选择性和产率较高，充分体现了原子经济性。