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    含吡啶环的两亲性蛇床子素-季铵盐杂合体及其制备方法和抗菌应用
    1.
    发明公开
    含吡啶环的两亲性蛇床子素-季铵盐杂合体及其制备方法和抗菌应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118406042A

    公开(公告)日：2024-07-30

    申请号：CN202410562866.5

    申请日：2024-05-08

    申请人： 南华大学

    发明人： 杨瑞阁 ,  郭勇 ,  薛紫函 ,  徐胜楠 ,  许婷 ,  钟妍 ,  胡松林

    IPC分类号： C07D405/12 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377

    摘要： 本发明公开了一系列含吡啶环的两亲性蛇床子素‑季铵盐杂合体及其制备方法和抗菌应用。该系列化合物是以香豆素衍生物蛇床子素为先导化合物，在C‑7位引入吡啶环和阳离子季铵盐片段，从而得到一系列含吡啶环的两亲性蛇床子素‑季铵盐杂合体，其结构通式如下式(I)所示。该系列化合物对金黄色葡萄球菌和临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有较强的体内、外抗菌活性，并于糖肽类抗生素万古霉素相当。本发明通过结构改造，提升了蛇床子素的水溶性和抗菌活性，并且具有较低的体内毒性、溶血活性和降低细菌产生耐药性概率的特点。因此，这些含有吡啶环的两亲性蛇床子素‑季铵盐杂合体具有进一步开发为新型抗菌药物的潜力。#imgabs0#

    含1,3,4-噁二唑的honokiol硫醚衍生物及其制备方法和应用
    2.
    发明公开
    含1,3,4-噁二唑的honokiol硫醚衍生物及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118221662A

    公开(公告)日：2024-06-21

    申请号：CN202410419899.4

    申请日：2024-04-09

    申请人： 南华大学

    发明人： 郭勇 ,  杨瑞阁 ,  许婷 ,  徐胜楠 ,  薛紫函 ,  胡松林 ,  钟妍

    IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一系列含1,3,4‑噁二唑的honokiol硫醚衍生物及其制备方法和应用。该系列化合物是以天然化合物honokiol为先导，经结构优化在其母体结构上引入2‑巯基‑5‑芳基‑1,3,4‑噁二唑活性基团，从而制备出一系列1,3,4‑噁二唑的honokiol硫醚衍生物，其结构通式如下式(I)所示。该系列化合物对肿瘤，尤其是消化系统肿瘤具有较好的体外抑制增殖活性，个别化合物的抗增殖活性和阳性对照药物5‑氟尿嘧啶相当。本发明通过结构优化，引入活性氮杂环1,3,4‑噁二唑基团，增强母体honokiol的抗肿瘤活性。因此，这些含1,3,4‑噁二唑的honokiol硫醚衍生物具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力。#imgabs0#

    荧光性菲并咪唑-胺类共聚物，其制备方法和抗菌应用
    3.
    发明公开
    荧光性菲并咪唑-胺类共聚物，其制备方法和抗菌应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN117820235A

    公开(公告)日：2024-04-05

    申请号：CN202311815894.5

    申请日：2023-12-27

    申请人： 南华大学

    发明人： 郭勇 ,  闫小婷 ,  许婷 ,  徐胜楠 ,  胡松林 ,  钟妍

    IPC分类号： C07D235/02 ,  C08G69/48 ,  C09K11/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

    摘要： 本发明公开了一系列荧光性菲并咪唑‑胺类共聚物及其制备方法和抗菌应用。该系列化合物以菲醌作为母体转化为具有荧光特性的N,N‑二甲基‑4‑(1H‑菲并[9,10‑d]咪唑‑2‑基)苯胺，之后将N,N‑二甲基‑4‑(1H‑菲并[9,10‑d]咪唑‑2‑基)苯胺作为亲脂性基团，通过不同长度的烷基连接物与各种不同的脂肪胺和杂环胺相连，合成了一系列荧光性菲并咪唑‑胺类共聚物。本发明制得的菲并咪唑‑胺类共聚物对金黄色葡萄球菌和各种耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)显示出强大的抑菌作用，良好的水溶性和优异的生物安全性，同时产率较高，合成方法简单，易得，适合放大化生产，有望进一步发展为临床上的半合成抗菌药物。