公开(公告)号：CN103539723A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201310521920.3

申请日：2013-10-29

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  游文玮 ,  胡孟金 ,  周中振 ,  杨海葵

IPC: C07D209/40

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明提供了一种3-氨基吲哚类衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明将邻氰基苯基氨基甲酯，化学式（I）所示化合物和无水碳酸钾按照摩尔比为1:1:2～2.5加入N,N-二甲基甲酰胺中，室温反应0.5～1.5小时后加入乙醇和质量浓度为15～30%的碱金属氢氧化物水溶液，50～70℃下反应10～20分钟，分离纯化得到。本发明所述的方法，产率高、反应时间短、操作简单、反应条件温和，可快速大量合成各种3-氨基-2-芳甲酰基-1H-吲哚类化合物。

公开(公告)号：CN110041302B

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN201910154274.9

申请日：2019-03-01

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  杨海葵 ,  吴少瑜 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  江英 ,  闫若弘 ,  朱正光 ,  胡翔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑取代吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物，或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构、同位素衍生物或前药具有较高的EGFR抑制活性，对人表皮细胞癌细胞以及胶质母细胞瘤细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与EGFR活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN104292244A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410520739.5

申请日：2014-09-30

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 赵培亮 ,  游文玮 ,  段安娜 ,  胡孟金 ,  杨海葵

IPC: C07D513/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种6,7-二氢-5H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪，该化合物的结构如下式(Ⅰ)所示；式(Ⅰ)中R1是苯基、2,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基和对氟苯基中的一种，R2是苯基、对氟苯基、2,4-二甲氧基苯基和3,4,5-三甲氧基苯基中的一种，R3是甲氧基、乙氧基、丙氧基、对甲基苯基和对氯苯基中的一种；该化合物的制备方法为：在醇类溶剂的回流温度下将E-5-取代苯基-4-取代亚甲胺基-3-硫醇，在缚酸剂存在下与α-卤代物反应1.5～3小时，得到。本发明的所述化合物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN110041302A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910154274.9

申请日：2019-03-01

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  杨海葵 ,  吴少瑜 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  江英 ,  闫若弘 ,  朱正光 ,  胡翔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基-4-取代吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物，或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构、同位素衍生物或前药具有较高的EGFR抑制活性，对人表皮细胞癌细胞以及胶质母细胞瘤细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与EGFR活性过高相关的疾病的药物。