公开(公告)号：CN106866627B

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN201710059925.7

申请日：2017-01-24

申请人： 南方医科大学

发明人： 张嘉杰 ,  田元新 ,  万山河 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  王广发 ,  胡翔 ,  侯举 ,  余永环 ,  朱正光

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/77 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物及其合成方法和应用，该3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对肺腺癌细胞以及人乳腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN112661738A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN202011640109.3

申请日：2020-12-31

申请人： 南方医科大学

发明人： 田元新 ,  庞建新 ,  张嘉杰 ,  陈欣桦 ,  吴婷 ,  赵泽安 ,  陈演瑜

IPC分类号： C07D311/32 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D405/04 ,  A61P19/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9，从而促进尿酸排泄，达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物，在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN110041302A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910154274.9

申请日：2019-03-01

申请人： 南方医科大学

发明人： 张嘉杰 ,  杨海葵 ,  吴少瑜 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  江英 ,  闫若弘 ,  朱正光 ,  胡翔

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种2-氨基-4-取代吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物，或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构、同位素衍生物或前药具有较高的EGFR抑制活性，对人表皮细胞癌细胞以及胶质母细胞瘤细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与EGFR活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107089968B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201710237252.X

申请日：2017-04-12

申请人： 南方医科大学

发明人： 李中皇 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  胡翔 ,  侯举 ,  龙丽帆 ,  刘思明 ,  朱正光 ,  张嘉杰

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对人乳腺癌细胞以及肺腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN106565684B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201610935466.X

申请日：2016-10-25

申请人： 南方医科大学

发明人： 万山河 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  叶玲 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  朱正光 ,  金宏 ,  张嘉杰

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。

公开(公告)号：CN106565684A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610935466.X

申请日：2016-10-25

申请人： 南方医科大学

发明人： 万山河 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  叶玲 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  朱正光 ,  金宏 ,  张嘉杰

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。

公开(公告)号：CN101857594B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201010205202.1

申请日：2010-06-18

申请人： 南方医科大学

发明人： 吴曙光 ,  张嘉杰 ,  吴少瑜 ,  徐伟 ,  王洪涛 ,  刘中秋 ,  万山河

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开一类如式(I)所示的四氢吡啶并吲哚类化合物(包括消旋体、对映异构体及别的立体异构体)或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，还公开了该类化合物的制备方法及应用：这类化合物是蛋白激酶，例如c-Met等酪氨酸激酶的抑制剂，并可用于治疗因这些酪氨酸激酶的异常活性引起的疾病，例如肿瘤等，或者用于制备治疗这些疾病的药物。

公开(公告)号：CN102503959A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110327893.7

申请日：2011-10-25

申请人： 南方医科大学

发明人： 张嘉杰 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  金宏 ,  田元新 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P13/12

摘要： 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN101851237A

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：CN201010205187.0

申请日：2010-06-18

申请人： 南方医科大学

发明人： 吴曙光 ,  张嘉杰 ,  吴少瑜 ,  徐伟 ,  王洪涛 ,  刘中秋 ,  万山河

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P13/12

摘要： 本发明公开一类如式(I)和(II)所示的螺环化合物(包括消旋体、对映异构体及别的立体异构体)或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，还公开了该类化合物的制备方法及应用：这类化合物是蛋白激酶，例如c-Met等酪氨酸激酶的抑制剂，并可用于治疗因这些酪氨酸激酶的异常活性引起的疾病，例如肿瘤等，或者用于制备治疗这些疾病的药物。

公开(公告)号：CN1317296C

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200510034136.5

申请日：2005-04-19

申请人： 南方医科大学

发明人： 张嘉杰 ,  徐伟 ,  吴少瑜 ,  文晓芸 ,  万山河 ,  吴曙光

IPC分类号： C07K1/06 ,  C07K1/10

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公布了抗HIV融合肽及其制备方法，涉及肽及其制备方法领域。本发明抗HIV融合肽用下通式(I)表示，其中a是乙酰基、9-芴基甲氧基-羰基(Fmoc)、叔丁氧基羰基(Boc)其中一种；b为酰氨基或羧基。本发明制备方法为多肽液相合成方法，首先将中间肽在活化试剂作用下偶联，然后脱去保护基团。本发明涉及的抗HIV融合肽副作用小，活性高，合成、纯化简单方便，生产成本低。a-WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LIX9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16-b (I)。