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公开(公告)号：CN104817542A
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201510114513.X
申请日：2015-03-16
申请人： 南方医科大学南方医院 , 广东工业大学
IPC分类号： C07D403/10 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC分类号： C07D403/10 , A61K51/0459
摘要： 本发明公开了一种EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用。EGFR正电子示踪剂的结构式为 。本发明的EGFR正电子示踪剂，示踪效果好，与目前临床最常用18F-FDG相比较，该示踪剂具有很好的特异性，能阳性识别表皮因子受体（EGFR）高表达肿瘤。其制备方法方便、简单、快速，可实现全自动化生产，可满足科学研究与临床需求。在应用方面，18F-Erlotinib的PET显像不仅可用作临床抗癌药物Erlotinib敏感个体的筛选，而且在检测EGFR表达水平以及医药工业中筛选小分子EGFR抑制剂中有很好应用前景。
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公开(公告)号：CN114853851B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202110159281.5
申请日：2021-02-04
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07K14/00 , C07K1/13 , C07K1/06 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
摘要： 本发明涉及正电子核素标记靶向程序性死亡受体1配体(PD‑L1)多肽探针及其制备方法与用途。靶向PD‑L1多肽探针[X]NOTA‑R‑PDL1P结构式如式1，其中，R＝‑H，4‑甲基苯丁酰基，或4‑碘代苯丁酰基；Xn+＝68Ga3+，[Al18F]2+，64Cu2+或其它放射性金属离子。本发明制备的靶向PD‑L1多肽探针，具有优良体内药代动力学特性，本发明还涉及靶向PD‑L1多肽探针在制备肿瘤PET显像剂中的应用。其中：或Xn+＝68Ga3+，[Al18F]2+，64Cu2+或其它放射性金属离子，式1。
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公开(公告)号：CN109232690A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811049369.6
申请日：2018-09-10
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07H19/056 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种正电子显像剂标准品前体及其制备方法，该正电子显像剂标准品前体的结构式为：本发明的正电子显像剂标准品前体合成过程简单快速、产率高，可以用于制备特异性靶向去唾液酸糖蛋白受体ASGPR的显像剂标准品。
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公开(公告)号：CN114853851A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110159281.5
申请日：2021-02-04
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07K14/00 , C07K1/13 , C07K1/06 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
摘要： 本发明涉及正电子核素标记靶向程序性死亡受体1配体(PD‑L1)多肽探针及其制备方法与用途。靶向PD‑L1多肽探针[X]NOTA‑R‑PDL1P结构式如式1，其中，R＝‑H，4‑甲基苯丁酰基，或4‑碘代苯丁酰基；Xn+＝68Ga3+，[Al18F]2+，64Cu2+或其它放射性金属离子。本发明制备的靶向PD‑L1多肽探针，具有优良体内药代动力学特性，本发明还涉及靶向PD‑L1多肽探针在制备肿瘤PET显像剂中的应用。其中：或Xn+＝68Ga3+，[Al18F]2+，64Cu2+或其它放射性金属离子，式1。
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公开(公告)号：CN109369755A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811049314.5
申请日：2018-09-10
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07H19/056 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种靶向ASGPR的正电子显像剂及其制备方法和应用。本发明的正电子显像剂能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA-MB-231、MCF-7等肿瘤，与表达在肿瘤细胞中的ASGPR的亲和力强，显像效果好，作为潜在的受体显像剂为PET/CT的临床诊断提供了新的途径。
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公开(公告)号：CN104817542B
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201510114513.X
申请日：2015-03-16
申请人： 南方医科大学南方医院 , 广东工业大学
IPC分类号： C07D403/10 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用。EGFR正电子示踪剂的结构式为。本发明的EGFR正电子示踪剂，示踪效果好，与目前临床最常用18F‑FDG相比较，该示踪剂具有很好的特异性，能阳性识别表皮因子受体（EGFR）高表达肿瘤。其制备方法方便、简单、快速，可实现全自动化生产，可满足科学研究与临床需求。在应用方面，18F‑Erlotinib的PET显像不仅可用作临床抗癌药物Erlotinib敏感个体的筛选，而且在检测EGFR表达水平以及医药工业中筛选小分子EGFR抑制剂中有很好应用前景。
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公开(公告)号：CN110283222B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN201910555752.7
申请日：2019-06-25
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07H19/056 , C07H1/00 , A61K51/04
摘要： 本发明公开了一种正电子显像剂18F‑FPGalNAc及其制备方法和应用，该正电子显像剂的结构式为：本发明的正电子显像剂18F‑FPGalNAc中含有N‑乙酰半乳糖胺基团，其与ASGPR结合的亲和性要比半乳糖基团高很多，能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA‑MB‑231、MCF‑7、HCT116等肿瘤，显像效果好。
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公开(公告)号：CN109369755B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201811049314.5
申请日：2018-09-10
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07H19/056 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种靶向ASGPR的正电子显像剂及其制备方法和应用。本发明的正电子显像剂能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA‑MB‑231、MCF‑7等肿瘤，与表达在肿瘤细胞中的ASGPR的亲和力强，显像效果好，作为潜在的受体显像剂为PET/CT的临床诊断提供了新的途径。
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公开(公告)号：CN110283222A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910555752.7
申请日：2019-06-25
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07H19/056 , C07H1/00 , A61K51/04
摘要： 本发明公开了一种正电子显像剂18F-FPGalNAc及其制备方法和应用，该正电子显像剂的结构式为：本发明的正电子显像剂18F-FPGalNAc中含有N-乙酰半乳糖胺基团，其与ASGPR结合的亲和性要比半乳糖基团高很多，能够特异性靶向ASGPR表达高的HepG2、A549、MDA-MB-231、MCF-7、HCT116等肿瘤，显像效果好。
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公开(公告)号：CN109232691A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811049389.3
申请日：2018-09-10
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07H19/056 , C07H1/00 , A61K51/04
摘要： 本发明公开了一种乙酰保护的半乳糖类似物及其制备方法，该乙酰保护的半乳糖类似物的结构式为：本发明通过点击化学的方法合成了一种乙酰保护的半乳糖类似物，制备方法简单，产率高，该半乳糖类似物可以作为前体用来制备靶向ASGPR的正电子显像剂的。
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