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公开(公告)号：CN114796535A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210402612.8
申请日：2022-04-18
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： A61K51/08 , A61K51/04 , C07K7/08 , C07K1/107 , A61K103/10 , A61K103/00
摘要： 本发明公开了一种靶向G‑四链体多肽类PET显像剂及其制备方法与应用，该PET显像剂是优良的药代动力学新型探针，其结构包括多肽、金属螯合基团和放射性金属核素，其制备方法简便快捷，产率较高，该PET显像剂稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，主要经肾脏、肝脏代谢，能特异性摄取于肿瘤部位，该PET显像剂可广泛应用于生物学功能显像中。
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公开(公告)号：CN108503695A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201810192786.X
申请日：2018-03-09
申请人： 南方医科大学南方医院
摘要： 本发明公开了基于GnRH多肽的衍生物的示踪剂及其制备方法和应用。基于GnRH多肽的衍生物的结构式为式中，R为含有示踪原子的基团子。本发明的GnRH多肽衍生物，具有的很好的特异性，其在脏器中的摄取量较低，背景摄取值较低；同时其在GnRH受体高表达的肿瘤组织中具有较高的摄取量，特别适合作为肿瘤成像剂使用。本发明的示踪剂在荷瘤裸鼠体内的PET显像及体内稳定性实验结果显示具有高的肿瘤特异性和体内稳定性。
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公开(公告)号：CN118307640A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410318284.2
申请日：2024-03-20
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07K7/56 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K103/00
摘要： 本发明属于制药技术领域，特别涉及一种PET显像剂前体、PET显像剂及其制备方法和应用。本发明PET显像剂前体的结构式为：#imgabs0#其中，M为螯合基团。本发明的PET显像剂前体具有两个环肽单元，并经一个谷氨酸链接螯合基团，二聚体分子中的两个结合序列距离足够长使其能同时与细胞表面表达的整合素受体αvβ6结合，可增强结合亲和力及肿瘤对药物的摄取，其所制备的PET显像剂具有良好的靶区与非靶区比值、较低的正常组织摄取和肿瘤高摄取，可靶向特异性摄取于肿瘤部位，更有利于αvβ6阳性疾病的PET显像。
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公开(公告)号：CN109232690A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811049369.6
申请日：2018-09-10
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07H19/056 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种正电子显像剂标准品前体及其制备方法，该正电子显像剂标准品前体的结构式为：本发明的正电子显像剂标准品前体合成过程简单快速、产率高，可以用于制备特异性靶向去唾液酸糖蛋白受体ASGPR的显像剂标准品。
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公开(公告)号：CN107019807A
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201710129181.1
申请日：2017-03-06
申请人： 南方医科大学南方医院
CPC分类号： A61K51/088
摘要： 本发明涉及一种GPC3受体靶向的多肽放射性诊断与治疗药物。本发明所述的GPC3受体靶向的多肽放射性诊断或治疗药物包括：氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示的多肽；所述多肽偶联放射性核素或者正电子核素标记。本发明采用放射性核素标记多肽作为肝细胞癌特异性靶向分子探针，在活体水平显示肝细胞癌肿瘤组织内GPC3受体表达情况，提高肝细胞癌肿瘤治疗的有效率。对于肺癌、黑色素瘤等其他GPC3受体表达阳性的肿瘤，本发明所述的GPC3受体靶向的多肽也可用于制备诊断或治疗肺癌、黑色素瘤的药物。
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公开(公告)号：CN116444620B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202211697220.5
申请日：2022-12-28
申请人： 南方医科大学南方医院
摘要： 本发明公开了一种特异性靶向EGFR多肽放射性药物及其制备方法和应用；该放射性药物是优良的药代动力学新型探针，其结构包括多肽、修饰基团、金属螯合基团及放射性金属核素，本发明首次利用D型氨基酸取代L型氨基酸制备靶向EGFR蛋白的GE11变体多肽序列放射性药物，提高了药物的稳定性；其制备方法简便快捷，产率较高，该放射性药物稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，主要经肾脏代谢，能特异性靶向EGFR，摄取于肿瘤部位，该放射性药物可广泛应用于肿瘤PET显像与肿瘤核素治疗。
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![[18F]氟化铝与NOTA标记法自动化生产方法](/CN/2019/1/70/images/201910352514.jpg)
公开(公告)号：CN110128504B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN201910352514.6
申请日：2019-04-29
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
摘要： 本发明涉及一种[18F]氟化铝与NOTA标记法自动化生产方法，通过改造现有的国产模块PET‑MF‑2V‑IT‑I，使用一锅一步法自动完成[18F]AlF与NOTA络合标记，反应液通过半制备HPLC或固相萃取两种不同的分离法均得到高纯度的显像剂，避免放射性暴露，保证了含18F‑AlF‑NOTA示踪剂的大剂量生产和临床应用。
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公开(公告)号：CN114796535B
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202210402612.8
申请日：2022-04-18
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： A61K51/08 , A61K51/04 , C07K7/08 , C07K1/107 , A61K103/10 , A61K103/00
摘要： 本发明公开了一种靶向G‑四链体多肽类PET显像剂及其制备方法与应用，该PET显像剂是优良的药代动力学新型探针，其结构包括多肽、金属螯合基团和放射性金属核素，其制备方法简便快捷，产率较高，该PET显像剂稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，主要经肾脏、肝脏代谢，能特异性摄取于肿瘤部位，该PET显像剂可广泛应用于生物学功能显像中。
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公开(公告)号：CN109350751B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201811030125.3
申请日：2018-09-05
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： A61K51/08 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种靶向EGFR的多肽类PET显像剂及其制备方法和应用。本发明利用18F‑NFP作为放射化学标记中间体进行18F标记，得到高纯度的PET显像剂18F‑FP‑Lys‑GE11，其稳定性好、水溶性强，体内血液清除快，主要经肾脏代谢，在表皮生长因子(EGFR)阳性表达的PC‑3荷瘤鼠中摄取明显，肿瘤病灶部位显像对比度高，肿瘤分辨能力强，在进行肿瘤PET显像方面具有很好的临床应用开发前景。
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公开(公告)号：CN110128504A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910352514.6
申请日：2019-04-29
申请人： 南方医科大学南方医院
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
摘要： 本发明涉及一种[18F]氟化铝与NOTA标记法自动化生产方法，通过改造现有的国产模块PET-MF-2V-IT-I，使用一锅一步法自动完成[18F]AlF与NOTA络合标记，反应液通过半制备HPLC或固相萃取两种不同的分离法均得到高纯度的显像剂，避免放射性暴露，保证了含18F-AlF-NOTA示踪剂的大剂量生产和临床应用。
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