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公开(公告)号：CN117362310A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311391234.9
申请日：2023-10-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D493/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种佛司可林氧桥环衍生物及其制备方法，该佛司可林氧桥环衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1，然后佛司可林重排产物1在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林氧桥环衍生物(Ⅰ)。本发明得到的佛司可林氧桥环衍生物具有较强的抗癌活性，可用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN114246860A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111669906.9
申请日：2021-12-31
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/365 , A61P35/00 , C07D407/14
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，公开了一种2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素在制备抗肿瘤药物中的应用。该2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有式(I)所示结构：由山荷叶素与3‑溴丙醇或6‑溴己醇反应而得到中间体1。中间体1与相应的叔丁基碳酸酯基吡喃酮进行烯丙基糖苷化反应得到中间体2。中间体2与硼氢化钠进行Luche还原反应得到中间体3。中间体3在甲醇中进行钯碳氢气还原双键得到2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素4。本发明提供的2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117224523A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311391231.5
申请日：2023-10-25
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种佛司可林氧桥环衍生物在制备抗炎药物中的应用，该佛司可林氧桥环衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1，然后佛司可林重排产物1在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林氧桥环衍生物(Ⅰ)。本发明得到的佛司可林氧桥环衍生物具有较强的抗炎活性，与地塞米松活性相当，可用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号：CN115068470B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210852746.X
申请日：2022-06-29
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/4192 , A61P35/00 , C07D405/14
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种山荷叶素4‑取代三唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，该山荷叶素4‑取代三唑衍生物具有式(I)所示化学结构式，由山荷叶素与无水碳酸钾、环氧溴丙烷在N,N‑二甲基甲酰胺中反应得到山荷叶素环氧中间体1，然后山荷叶素环氧中间体1与叠氮钠在N,N‑二甲基甲酰胺中反应而得到山荷叶素叠氮中间体2，然后再与炔类化合物、无水硫酸铜、抗坏血酸钠在甲醇和水的混合溶剂中进行点击化学反应得到山荷叶素4‑取代三唑衍生物3。本发明得到的山荷叶素4‑取代三唑衍生物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN117362310B
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202311391234.9
申请日：2023-10-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D493/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种佛司可林氧桥环衍生物及其制备方法，该佛司可林氧桥环衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1，然后佛司可林重排产物1在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林氧桥环衍生物(Ⅰ)。本发明得到的佛司可林氧桥环衍生物具有较强的抗癌活性，可用于制备抗癌药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114246860B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202111669906.9
申请日：2021-12-31
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/365 , A61P35/00 , C07D407/14
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，公开了一种2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素在制备抗肿瘤药物中的应用。该2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有式(I)所示结构：由山荷叶素与3‑溴丙醇或6‑溴己醇反应而得到中间体1。中间体1与相应的叔丁基碳酸酯基吡喃酮进行烯丙基糖苷化反应得到中间体2。中间体2与硼氢化钠进行Luche还原反应得到中间体3。中间体3在甲醇中进行钯碳氢气还原双键得到2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素4。本发明提供的2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN115068470A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210852746.X
申请日：2022-06-29
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/4192 , A61P35/00 , C07D405/14
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种山荷叶素4‑取代三唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，该山荷叶素4‑取代三唑衍生物具有式(I)所示化学结构式，由山荷叶素与无水碳酸钾、环氧溴丙烷在N,N‑二甲基甲酰胺中反应得到山荷叶素环氧中间体1，然后山荷叶素环氧中间体1与叠氮钠在N,N‑二甲基甲酰胺中反应而得到山荷叶素叠氮中间体2，然后再与炔类化合物、无水硫酸铜、抗坏血酸钠在甲醇和水的混合溶剂中进行点击化学反应得到山荷叶素4‑取代三唑衍生物3。本发明得到的山荷叶素4‑取代三唑衍生物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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