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公开(公告)号：CN117069648A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202311028699.8
申请日：2023-08-16
Applicant: 南通大学
IPC: C07D211/60 , A61K47/44 , A61K9/52 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61P23/02 , A61P29/00 , A61K31/445
Abstract: 本发明提供了一种基于前体药物技术的酰胺类局部麻醉药的长效制剂，涉及药物化学和药物制剂技术领域。所述酰胺类局麻药的前体药物水溶性差，脂溶性强，易溶于油中制成油基注射剂，可在注射后在局部形成药物贮库，延长了酰胺类局麻药在体内的半衰期，延长了有效镇痛时间，降低了注射频率。该酰胺类局麻药的前体药物的油基注射剂是通过两步限速步骤实现酰胺类局麻药的缓释：脂溶性强的酰胺类局麻药的前体药物需要从油基质中缓慢溶出，溶出的酰胺类局麻药的前体药物在体内水解酶的作用下水解，释放出酰胺类局麻药，从而发挥镇痛药效。本发明提供的药物生产方法简洁易行，生产便利，实用性高。
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公开(公告)号：CN117362310A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311391234.9
申请日：2023-10-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D493/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种佛司可林氧桥环衍生物及其制备方法，该佛司可林氧桥环衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1，然后佛司可林重排产物1在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林氧桥环衍生物(Ⅰ)。本发明得到的佛司可林氧桥环衍生物具有较强的抗癌活性，可用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN116077475A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202211212207.6
申请日：2022-09-30
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/122 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了樱草素在制备肝纤维化治疗药物中的应用，所述樱草素化学名为2‑甲氧基‑6‑戊基‑1,4‑苯醌，分子式为C12O3H16。细胞实验结果显示，樱草素降低肝星状细胞增殖活力，但未引起肝星状细胞乳酸脱氢酶释放增加，对肝细胞增殖活力无明显抑制作用；动物实验结果显示，樱草素降低四氯化碳致肝纤维化模型小鼠血清学指标水平，减少其肝组织中胶原纤维含量，抑制肝星状细胞活化标志物表达，显示出优良的抗肝纤维化作用，表明樱草素可用于制备有效的治疗肝纤维化药物。
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公开(公告)号：CN114246860A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111669906.9
申请日：2021-12-31
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/365 , A61P35/00 , C07D407/14
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，公开了一种2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素在制备抗肿瘤药物中的应用。该2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有式(I)所示结构：由山荷叶素与3‑溴丙醇或6‑溴己醇反应而得到中间体1。中间体1与相应的叔丁基碳酸酯基吡喃酮进行烯丙基糖苷化反应得到中间体2。中间体2与硼氢化钠进行Luche还原反应得到中间体3。中间体3在甲醇中进行钯碳氢气还原双键得到2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素4。本发明提供的2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114159444A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111588002.3
申请日：2021-12-23
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/5377 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了化合物Z640在制备阿尔兹海默症防治药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通过计算机辅助技术，首次筛选出了一个天然存在的aPKC激动剂化合物Z640，并且通过一系列的下游生物学实验验证了该天然化合物Z640对于aPKC的调节能力。化合物Z640可以同时上调PKCζ和PKCι的激酶活性，还可以降低Aβ的产生，并且可以对抗Aβ寡聚体产生的细胞毒性作用。因此，化合物Z640可用于制备阿尔兹海默症防治药物。
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公开(公告)号：CN114213481B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202111669945.9
申请日：2021-12-31
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，公开了一种2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素及其制备方法。该2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有式(I)所示结构：由山荷叶素与3‑溴丙醇或6‑溴己醇反应而得到中间体1。中间体1与相应的叔丁基碳酸酯基吡喃酮进行烯丙基糖苷化反应得到中间体2。中间体2与硼氢化钠进行Luche还原反应得到中间体3。中间体3在甲醇中进行钯碳氢气还原双键得到2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素4。本发明得到的2，3，6‑三脱氧糖基山荷叶素化合物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN117224523A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311391231.5
申请日：2023-10-25
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种佛司可林氧桥环衍生物在制备抗炎药物中的应用，该佛司可林氧桥环衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1，然后佛司可林重排产物1在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林氧桥环衍生物(Ⅰ)。本发明得到的佛司可林氧桥环衍生物具有较强的抗炎活性，与地塞米松活性相当，可用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号：CN115068470B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210852746.X
申请日：2022-06-29
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/4192 , A61P35/00 , C07D405/14
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种山荷叶素4‑取代三唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，该山荷叶素4‑取代三唑衍生物具有式(I)所示化学结构式，由山荷叶素与无水碳酸钾、环氧溴丙烷在N,N‑二甲基甲酰胺中反应得到山荷叶素环氧中间体1，然后山荷叶素环氧中间体1与叠氮钠在N,N‑二甲基甲酰胺中反应而得到山荷叶素叠氮中间体2，然后再与炔类化合物、无水硫酸铜、抗坏血酸钠在甲醇和水的混合溶剂中进行点击化学反应得到山荷叶素4‑取代三唑衍生物3。本发明得到的山荷叶素4‑取代三唑衍生物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113373163B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202110591839.7
申请日：2021-05-28
Applicant: 南通大学
IPC: C12N15/31 , C12N15/70 , C07K14/295 , C07K16/12 , C07K16/06 , G01N33/569 , A61K38/16 , A61P27/02 , C12R1/19
Abstract: 本发明公开了一种密码子优化的沙眼衣原体ctl0286基因及其应用，属于生物医药技术领域。所述密码子优化的沙眼衣原体ctl0286基因，其序列如SEQ ID NO.1所示。本发明通过密码子优化策略，实现了大肠杆菌系统中不能表达的沙眼衣原体蛋白CTL0286的体外表达，使用表达蛋白制备的抗体可用于CTL0286蛋白的鉴定；作为沙眼衣原体中未知功能的特有蛋白，本发明可为CTL0286蛋白的功能研究和抗体开发提供基础，进而为临床衣原体治疗和鉴定提供新靶点和药物。
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公开(公告)号：CN111303137B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202010145928.4
申请日：2020-03-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07D407/04 , C07D405/14 , A61K31/365 , A61K31/4178 , A61K31/4525 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种山荷叶素醚类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供山荷叶素醚类衍生物的化学结构式如式(I)所示，该山荷叶素醚类衍生物由山荷叶素与无水碳酸钾、环氧溴丙烷在N,N’‑二甲基甲酰胺中反应得到4‑O‑环氧丙基山荷叶素，然后再与相应的胺类化合物或含氮杂环化合物在甲醇中反应而得到。该山荷叶素醚类衍生物具有较强的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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