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公开(公告)号：CN115160320B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202210735137.6
申请日：2022-06-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法，包括六个步骤：1）中间体Ⅰ和中间体Ⅱ缩合反应后完成中间体Ⅲ的制备；2）中间体Ⅲ经过环合反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ和中间体Ⅴ亲核取代增长碳链得到中间体Ⅵ；4）中间体Ⅵ在酸作用下脱去保护得到中间体Ⅶ；5）中间体Ⅶ经过丙烷基化反应实现中间体Ⅷ的制备；6）中间体Ⅷ经过胺化反应实现替格瑞洛的制备。本发明采用上述六步合成工艺，大大缩短了合成替格瑞洛的线路，简化了替格瑞洛的合成工序，采用价格低廉且易获得的起始原料，降低了制备替格瑞洛的成本，利用低温合成反应，使反应条件更加温和，减少了反应副产物的产生，避免了能源的损耗，从而保证了替格瑞洛的纯化。
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公开(公告)号：CN115677598A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211414763.1
申请日：2022-11-11
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明公开了一种合成嘧啶二酮类化合物的制备方法，属于化学制药的技术领域，包括三个步骤：1）以化合物Ⅰ为原料在金属类催化剂的作用下进行氢化还原反应得到中间体Ⅱ；2）中间体Ⅱ与化合物Ⅲ进行胺酯交换反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ在无水酸的条件下进行环合反应实现目标化合物Ⅴ的制备。本发明简化了合成嘧啶二酮类化合物的合成工艺，大大缩短了合成嘧啶二酮类化合物Ⅴ的线路，降低了成本，抑制了V‑impurity杂质的产生，减少了反应副产物的产生，保证了嘧啶二酮类化合物Ⅴ的纯化，提高了收率，使得嘧啶二酮类化合物Ⅴ的制备工艺更加环保，满足了工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN108976164A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201810633471.4
申请日：2018-06-20
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D211/56
摘要： 本发明公开了一种手性哌啶胺化合物的制备方法及手性拆分剂的回收套用方法，该发明以1-苄基-4-甲基-3-哌啶醇为起始原料，经卤代、甲胺化、手性拆分等反应制备成(3R,4R)-N,4-二甲基-1-(苯基甲基)-3-哌啶胺双盐酸盐产品，同时将拆分母液进行碱化处理，精制纯化后回收得到符合反应要求的((2R,3R)-2,3-双[(4-甲基苯甲酰基)氧基]丁二酸产品。本发明的有益效果在于：1、合成路线简短，各中间体纯度易于控制，利于控制杂质含量；2、各步反应工艺操作简便，同时对于使用量大的手性拆分剂可进行回收套用，降低生产成本的同时减少了固体废弃物的产生量，适合于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN108017612B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201711227452.3
申请日：2017-11-29
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D333/12
摘要： 本发明公开了一种坎格列净中间体的制备方法，以取代溴苯为起始原料，首先与联硼酸频那醇酯制备成硼化物，再经Suzuki偶联反应、付克酰基化反应及还原反应制备得到。本发明的优点是：通过Suzuki偶联反应制备中间产物CZ‑2，条件温和，易于操作和控制，产品收率及纯度好，再经付克酰基化反应引入芳甲基，构建出主链，路线收率高，工艺条件易于控制，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN108017612A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201711227452.3
申请日：2017-11-29
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D333/12
CPC分类号： C07D333/12
摘要： 本发明公开了一种坎格列净中间体的制备方法，以取代溴苯为起始原料，首先与联硼酸频那醇酯制备成硼化物，再经Suzuki偶联反应、付克酰基化反应及还原反应制备得到。本发明的优点是：通过Suzuki偶联反应制备中间产物CZ‑2，条件温和，易于操作和控制，产品收率及纯度好，再经付克酰基化反应引入芳甲基，构建出主链，路线收率高，工艺条件易于控制，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN106478518A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610853381.7
申请日：2016-09-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/42
CPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明公开了一种以(4R-cis)-6-[(乙酰氧基)甲基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯起始原料，经水解、取代、氧化等反应制备庚烯酸环戊酯产品的方法，该方法的合成步骤简短，中间体无需精制纯化即可进行下一步反应，对接耦合反应以常规温和的工艺条件替换超低温反应条件，同时替换危险性高的超强碱，提高了反应的安全性，路线总体收率高，适合于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN115677598B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202211414763.1
申请日：2022-11-11
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明公开了一种合成嘧啶二酮类化合物的制备方法，属于化学制药的技术领域，包括三个步骤：1）以化合物Ⅰ为原料在金属类催化剂的作用下进行氢化还原反应得到中间体Ⅱ；2）中间体Ⅱ与化合物Ⅲ进行胺酯交换反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ在无水酸的条件下进行环合反应实现目标化合物Ⅴ的制备。本发明简化了合成嘧啶二酮类化合物的合成工艺，大大缩短了合成嘧啶二酮类化合物Ⅴ的线路，降低了成本，抑制了V‑impurity杂质的产生，减少了反应副产物的产生，保证了嘧啶二酮类化合物Ⅴ的纯化，提高了收率，使得嘧啶二酮类化合物Ⅴ的制备工艺更加环保，满足了工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN115160320A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210735137.6
申请日：2022-06-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法，包括六个步骤：1）中间体Ⅰ和中间体Ⅱ缩合反应后完成中间体Ⅲ的制备；2）中间体Ⅲ经过环合反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ和中间体Ⅴ亲核取代增长碳链得到中间体Ⅵ；4）中间体Ⅵ在酸作用下脱去保护得到中间体Ⅶ；5）中间体Ⅶ经过丙烷基化反应实现中间体Ⅷ的制备；6）中间体Ⅷ经过胺化反应实现替格瑞洛的制备。本发明采用上述六步合成工艺，大大缩短了合成替格瑞洛的线路，简化了替格瑞洛的合成工序，采用价格低廉且易获得的起始原料，降低了制备替格瑞洛的成本，利用低温合成反应，使反应条件更加温和，减少了反应副产物的产生，避免了能源的损耗，从而保证了替格瑞洛的纯化。
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