公开(公告)号：CN104945499B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201410124461.X

申请日：2014-03-31

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  宋云松 ,  顾家宁 ,  杨晴铖 ,  朱锐 ,  季南南 ,  方程 ,  姚翠萍

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61K47/60 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及结构修饰的GLP‑1类似物及其制备方法，具体涉及艾塞那肽衍生物及其制备方法；和含有它们的药物组合物及其在治疗疾病如II型糖尿病中的用途。本发明所提供的艾塞那肽衍生物是在艾塞那肽C末端进行结构修饰，制备得到化合物能显著提供细胞内cAMP含量，并且，动物实验表明，本发明提供的艾塞那肽衍生物具有与艾塞那肽相当甚者更优的生物活性，同时，本发明所提供的化合物与艾塞那肽相比，稳定性好，体内半衰期显著延长。

公开(公告)号：CN104784699B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201410024349.9

申请日：2014-01-20

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  宋云松 ,  黄仰青 ,  朱锐 ,  胡晓伟 ,  方程

IPC分类号： A61K47/54 ,  A61P35/00 ,  C07K7/02

摘要： 本发明提供了一种叶酸受体结合配体‑药物偶联物，该偶联物由维生素受体结合部分（F）n、接头（L）和药物或其类似物或衍生物（D）组成，其中n为2~4的整数。维生素受体结合部分优选叶酸或蝶酸，接头(L)包含多价接头L1和至少含有一个可释放接头的L2，（F）n共价连接到多价接头L1上，药物或其类似物或衍生物（D）与L2的可释放接头共价连接，L1与L2共价连接。本发明提供的偶联物对叶酸受体阳性的肿瘤细胞亲和力极大的提高，并且具有显著的抗肿瘤活性，而副作用明显降低。